| 发明名称 | 1－苄基四氢异喹啉化合物，制备方法和应用 | ||
| 摘要 | 本发明属药物合成领域，涉及式I的新型N－烃基侧链/N－酰基侧链取代1－苄基四氧异喹啉化合物，制备方法和GAT－1抑制活性的应用。本发明改造了天然1－苄基四氢异喹啉化合物结构，合成具有N－烃基侧链/N－酰基侧链取代的1－苄基四氢异喹啉衍生物。通过GABA转运蛋白(GAT－1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示具有GAT－1抑制活性，活性明显高于阳性对照(R)－3－哌啶甲酸。本发明化合物可进一步制备GAT－1抑制剂包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。 | ||
| 申请公布号 | CN1721408A | 申请公布日期 | 2006.01.18 |
| 申请号 | CN200510026469.3 | 申请日期 | 2005.06.03 |
| 申请人 | 复旦大学 | 发明人 | 闻韧;张建革;董肖椿;林国强;徐林峰;郭礼和 |
| 分类号 | C07D217/04(2006.01);C07D217/06(2006.01);C07D217/16(2006.01);A61K31/472(2006.01);A61P25/08(2006.01);A61P25/22(2006.01);A61P25/04(2006.01);A61P25/20(2006.01) | 主分类号 | C07D217/04(2006.01) |
| 代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人 | 包兆宜 |
| 主权项 | 1、式I的1-苄基四氢异喹啉化合物，<img file="A2005100264690002C1.GIF" wi="385" he="411" />其中，R<sup>1</sup>＝H或CH<sub>3</sub>或其它烷基；R<sup>2</sup>＝H或CH<sub>3</sub>或其它烷基；<img file="A2005100264690002C2.GIF" wi="465" he="148" />或<img file="A2005100264690002C3.GIF" wi="236" he="142" />其中，Ar<sub>1</sub>＝苯基或取代苯基或芳杂环或取代芳杂环；Ar<sub>2</sub>＝苯基或取代苯基或芳杂环或取代芳杂环；R<sup>3</sup>＝取代的烃基侧链。 | ||
| 地址 | 200433上海市邯郸路220号 | ||