发明名称 杂环甘胺醯–丙胺酸衍生物
摘要 本发明系关于下式I所表之化合物或其与医药可接受盐,含有该化合物之医药组合物,及治疗αvβ3整合素(integrin)所涉及疾病之方法。
申请公布号 TWI247008 申请公布日期 2006.01.11
申请号 TW088105718 申请日期 1999.04.09
申请人 吉迪希瑞尔公司 发明人 尼索 山谬 钱卓库玛;毕宾钱卓 纳纽贝 戴西;亚伦 法兰克 盖西奇;蕾尼 赫夫;詹姆斯W. 麦乐加;茱利M. 米亚希洛;文希K. 坎纳;马克 安德鲁 罗素;余意;贝勒库卓 戴维达斯;约瑟夫 葛瑞斯 里可;汤玛斯 艾德华 罗杰斯;彼德 葛瑞 路米斯基;薛席德N. 洛
分类号 C07D401/12;A61K31/44;C07K5/023 主分类号 C07D401/12
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 1.一种化合物或其医药可接受盐,其中该化合物对 应于下式: 该结构: 系选自由5-8员单环杂环所组成之群,该杂环含有1 至4个选自由O,N及S所组成之群之杂原子; X1系选自由CH,CH2,N,NH,O,S及一键结所组成之群; A系选自由以下所组成之群: R2与R7及与其相结合之原子一起形成5-8员含二氮杂 环,其视情况经选自由以下所组成之群之一或多个 取代基所取代:C1-C6烷基,羟基,卤基,羟基-C1-C6烷基, 苯基-C1-C6烷基,卤-C1-C6烷基及C1-C2伸烷基二氧基; 至于R2'与R7': R2'与R7'及与其相结合之原子一起形成5-8员含二氮 杂环,其视情况经羟基取代,或 R2'与R7'系选自由氢及C1-C6烷氧基-C1-C6烷基所组成 之群; R5与R8系选自由氢及C1-C6烷氧基羰基所组成之群; Z1系一或多个取代基,选自由H,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基 ,卤素,胺基,酮基及C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷 基所组成之群; t系选自由0及1所组成之群; R3系选自由氢及C1-C6烷基所组成之群;及 R1系选自由以下所组成之群: 啶基, C1-C6烷基,其视情况经一或多个卤基所取代,及 苯基,其视情况经一或多个选自由卤基及羟基所组 成之群之取代基所取代。 2.根据申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中: t为0; R32选自由H,C1-C6烷基及C1-C6烷氧基C1-C6烷基所组成 之群。 3.根据申请专利范围第2项之化合物或其盐,其中该 化合物系选自下列所组成之群: 4.根据申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中: t为0,及 5.根据申请专利范围第4项之化合物或其盐,其中该 化合物系选自由下列所组成之群: ; 6.根据申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中: t为0,及 7.根据申请专利范围第6项之化合物或其盐,其中该 化合物系选自由下列所组成之群: 8.根据申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中t 为0,及 9.根据申请专利范围第8项之化合物或其盐,其中该 化合物结构对应于选自由以下所组成之群之式: 10.根据申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中: t为0,及 11.根据申请专利范围第10项之化合物或其盐,其中 该化合物结构对应于下式: 12.一种用于治疗涉及v3整合素(integrin)症状之 医药组合物,其中该组合物包含: 根据申请专利范围第1项之化合物,及 一种医药可接受载剂。 13.根据申请专利范围第12项之医药组合物,其中该 症状为肿瘤转移。 14.根据申请专利范围第12项之医药组合物,其中该 症状为固体肿瘤生长。 15.根据申请专利范围第12项之医药组合物,其中该 症状为血管形成。 16.根据申请专利范围第12项之医药组合物,其中该 症状为骨质疏松症。 17.根据申请专利范围第12项之医药组合物,其中该 症状为恶性体液高钙。 18.根据申请专利范围第12项之医药组合物,其中该 症状为平滑肌细胞移动。 19.根据申请专利范围第12项之医药组合物,其中该 组合物抑制再狭窄(restenosis)。 20.根据申请专利范围第12项之医药组合物,其中该 症状为类风湿性关节炎。 21.根据申请专利范围第12项之医药组合物,其中该 症状为视斑变性。 22.根据申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中: R2与R7及与其相结合之原子一起形成5-8员含二氮杂 环,其视情况经选自由C1-C6烷基及羟基所组成之群 之一或多个取代基所取代; R2'与R7'及与其相结合之原子一起形成5-8员含二氮 杂环,其视情况经羟基所取代;及 Z1系一或多个选自由H,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,卤素及 胺基所组成之群之取代基。 23.根据申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中 该化合物结构对应于下式: 24.一种化合物或其医药可接受盐,其中该化合物结 构对应于下式:
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