| 主权项 |
1.一种冻结乾燥制剂,系由一般式(I)所示之N-[邻-( 对-三甲基乙醯氧基苯磺醯胺基)苯甲醯基]甘胺酸 单钠盐4水合物: 之pH値为7.0至9.0之溶液制成,该溶液含有选自磷酸 三钠、其水合物、氢氧化钠及氢氧化钾中之至少 一种pH调整剂,以及水、或水与C1-4醇之混合溶液。 2.如申请专利范围第1项之冻结乾燥制剂,其中该溶 液系仅使用水为溶剂且pH値为7.0至8.5。 3.如申请专利范围第2项之冻结乾燥制剂,其中该pH 调整剂为氢氧化钠。 4.如申请专利范围第2项之冻结乾燥制剂,其中该制 剂为注射剂。 5.如申请专利范围第1项之冻结乾燥制剂,其中溶剂 系水和C1-4醇之混合溶液且pH値为7.0至9.0。 6.如申请专利范围第5项之冻结乾燥制剂,其中该pH 调整剂系氢氧化钠。 7.如申请专利范围第6项之冻结乾燥制剂,其中对于 式(I)所示化合物100质量份,使用4.0至7.0质量份之氢 氧化钠。 8.如申请专利范围第5项之冻结乾燥制剂,其中使用 全溶液量之1至40v/v%之C1-4醇。 9.如申请专利范围第8项之冻结乾燥制剂,其中该C1- 4醇量系占全溶液量之10至40v/v。 10.如申请专利范围第9项之冻结乾燥制剂,其中该C1 -4醇量系占全溶液量之20至35v/v%。 11.如申请专利范围第10项之冻结乾燥制剂,其中该C 1-4醇系乙醇。 12.如申请专利范围第5项之冻结乾燥制剂,其中该 制剂系注射剂。 图式简单说明: 第1图示pH値和化合物(I)之溶解性和安定性之相关, 图中,符号○示溶解度,符号示残存率。 |
