发明名称 用于治疗与雌激素有关之病症的药学组成物
摘要 本发明系关于可用以藉由施用雌性素促效剂/撷抗剂而处理因应雌性素状况的方法、药用组成物和组成品。组成物和方法所因应的雌性素状况包括风湿性关节炎、结肠癌、组织受损、皮肤起皱和白内障。本发明之组成物包含雌性素促效剂/撷抗剂和药用可接受的媒介、载体或稀释剂。处理用的组成物和方法有效并并实质上减少与施用雌性素有关的副作用。
申请公布号 TWI246918 申请公布日期 2006.01.11
申请号 TW090100370 申请日期 2001.01.08
申请人 辉瑞制品股份有限公司 发明人 大卫 汤普森;安德鲁 李;威斯里 戴;罗伯 罗沙提
分类号 A61K31/138;A61P43/00 主分类号 A61K31/138
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路2段125号7楼
主权项 1.一种用以治疗结肠癌的药学组成物,其包含有效 量化合物(-)-顺-6-苯基-5-[4-(2-咯烷-1-基-乙氧基)- 苯基]-5,6,7,8-四氢--2-醇(PPTN), 或其光学或几何异构物;或其非毒性之药学上可接 受的酸加成盐、N-氧化物、酯、四级铵盐或前药 。 2.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中,该化 合物是(-)-顺-6-苯基-5-[4-(2-咯烷-1-基-乙氧基)-苯 基]-5,6,7,8-四氢--2-醇(PPTN)或其非毒性之药学上 可接受的酸加成盐。 3.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中,该化 合物是(-)-顺-6-苯基-5-[4-(2-咯烷-1-基-乙氧基)-苯 基]-5,6,7,8-四氢--2-醇(PPTN),D-酒石酸盐。 4.一种用于治疗结肠癌的套组,该套组包含: a)药学组成物,其包含:(-)-顺-6-苯基-5-[4-(2-咯烷-1 -基-乙氧基)-苯基]-5,6,7,8-四氢--2-醇(PPTN); 或其光学或几何异构物;或其非毒性之药学上可接 受的酸加成盐、N-氧化物、酯、四级铵盐或前药 以及药学上可接受媒质、载体或稀释剂;及 b)描述以此药学组成物治疗结肠癌之方法的说明 书。 5.如申请专利范围第4项之套组,其中,该化合物是(- )-顺-6-苯基-5-[4-(2-咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5,6,7, 8-四氢--2-醇(PPTN),或其非毒性之药学上可接受的 酸加成盐。 6.如申请专利范围第4项之套组,其中,该化合物是(- )-顺-6-苯基-5-[4-(2-咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5,6,7, 8-四氢--2-醇(PPTN),D-酒石酸盐。 图式简单说明: 附图1是PPTN和17-雌二醇与人体雌性素受体的对 数线型竞争结合图。X-轴代表与受体结合之射线 标记的雌性素百分比。Y-轴代表添加的配体之莫 耳浓度。値为SEM。
地址 美国