取代的二氢菲啶磺酰胺,申请号CN200380105240.8-传众专利搜索

发明名称	取代的二氢菲啶磺酰胺
摘要	本发明提供一种具有以下结构的式(I)或(II)化合物或其药学上可接受的盐（如图）：用于治疗疾病的炎性成分，特别用于治疗动脉粥样硬化、心肌梗死、充血性心力衰竭、炎症性肠病、关节炎、II型糖尿病和自身免疫疾病，如多发性脑硬化和类风湿性关节炎。
申请公布号	CN1720231A	申请公布日期	2006.01.11
申请号	CN200380105240.8	申请日期	2003.12.02
申请人	惠氏公司	发明人	艾伯特·约翰·莫利纳里;马克·安东尼·阿什维尔;布里安·休·里奇韦;阿米德科·阿图罗·法伊利;威廉·杰·穆尔
分类号	C07D221/12(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D405/04(2006.01);C07D409/04(2006.01);A61K31/473(2006.01);A61P9/00(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P11/00(2006.01);A61P25/00(2006.01)	主分类号	C07D221/12(2006.01)
代理机构	北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司	代理人	孙皓晨
主权项	1.一种具有以下结构的式(I)或(II)化合物或其药学上可接受的盐：<img file="A2003801052400002C1.GIF" wi="956" he="773" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>、R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>分别独立地为氢、R<sub>17</sub>、单氟代烷基、单氟代烯基、芳基-R<sub>16</sub>-、杂芳基-R<sub>16</sub>-、羟基烷基，HO-R<sub>16</sub>-、R<sub>17</sub>-X-R<sub>16</sub>-、HS-R<sub>16</sub>-、R<sub>17</sub>-S(O)-、R<sub>17</sub>-S(O)<sub>2</sub>-、R<sub>17</sub>-SO<sub>3</sub>-、R<sub>17</sub>-S(O)<sub>2</sub>NR-、-N(R)<sub>2</sub>、-NR-C(NH<sub>2</sub>)＝NR、氰基、硝基、卤素、-OR、-SR、-SO3R、-S(O)<sub>2</sub>N(R)<sub>2</sub>、-C(O)R、-C(R)＝N-OR、-C(NH<sub>2</sub>)＝NR、-CO<sub>2</sub>R、-OC(O)R或-C(O)N(R)<sub>2</sub>；或者与通过-亚烷基-或-X-亚烷基-基团连接的R<sub>p+1</sub>或R<sub>p-1</sub>连接在一起；R<sub>5</sub>是氢、R<sub>17</sub>、单氟代烷基、单氟代烯基、芳基-R<sub>16</sub>-、杂芳基-R<sub>16</sub>-、羟基烷基、HO-R<sub>16</sub>-、R<sub>17</sub>-X-R<sub>16</sub>-、HS-R<sub>16</sub>-、-CR(O)、-CO<sub>2</sub>R或-C(O)N(R)<sub>2</sub>；或者R<sub>5</sub>可与R<sub>6</sub>或R<sub>7</sub>连接在一起，并与-亚烷基-或-X-亚烷基-基团连接；R<sub>6</sub>是氢、R<sub>17</sub>、单氟代烷基、单氟代烯基、芳基-R<sub>16</sub>-、杂芳基-R<sub>16</sub>-、羟基烷基、HO-R<sub>16</sub>-、R<sub>17</sub>-X-R<sub>16</sub>-、HS-R<sub>16</sub>-、-CR(O)、-CO<sub>2</sub>R或-C(O)N(R)<sub>2</sub>；或者R<sub>6</sub>可与R<sub>5</sub>或R<sub>7</sub>连接在一起，并与-亚烷基-或-X-亚烷基-基团连接；R<sub>13</sub>是R、R<sub>17</sub>-X-R<sub>16</sub>-、R<sub>17</sub>-S(O)-、R<sub>17</sub>-S(O)<sub>2</sub>-、-SO<sub>3</sub>R、-S(O)<sub>2</sub>N(R)<sub>2</sub>或D-葡糖苷酸基；R<sub>16</sub>是-亚烷基-、-亚环烷基-、-亚烷基-X-亚烷基-、-亚烷基-X-亚环烷基-、-亚环烷基-X-亚烷基-或-亚环烷基-X-亚环烷基-；R<sub>17</sub>是烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、烯基-X-亚烷基-、环烯基-X-亚烷基-或全氟代烷基；R独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、单氟代烷基、全氟代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、羟基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、甲酰基、酰基、烷氧基羰基、-C(O)NH<sub>2</sub>、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基；或者当一个原子含有两个R基团时，两个R基团可被-亚烷基-基团连接在一起；X是O、-NR-、-S(O)<sub>m</sub>-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NRC(O)-或-C(O)NR-；m是0、1或2；p是2、3、6、7、8、9、12、13或14；R<sub>21</sub>、R<sub>22</sub>、R<sub>23</sub>、R<sub>24</sub>、R<sub>27</sub>、R<sub>28</sub>、R<sub>29</sub>、R<sub>30</sub>、R<sub>31</sub>、R<sub>33</sub>、R<sub>34</sub>和R<sub>35</sub>独立地是氢、R<sub>17</sub>、单氟代烷基、单氟代烯基、芳基-R<sub>16</sub>-、杂芳基-R<sub>16</sub>-、羟基烷基、HO-R<sub>16</sub>-、R<sub>17</sub>-Y-R<sub>16</sub>-、HS-R<sub>16</sub>-、R<sub>17</sub>-S(O)-、R<sub>17</sub>-S(O)<sub>2</sub>-、R<sub>17</sub>-SO<sub>3</sub>-、R<sub>17</sub>-S(O)<sub>2</sub>NR-、-N(R)<sub>2</sub>、-NR-C(NH<sub>2</sub>)＝NR、氰基、硝基、卤素、-OR、-SR、-SO<sub>3</sub>R、-S(O)<sub>2</sub>N(R)<sub>2</sub>、-C(O)R、-C(R)＝N-OR、-C(NH<sub>2</sub>)＝NR、-CO<sub>2</sub>R、-OC(O)R或-C(O)N(R)<sub>2</sub>；或者与通过-亚烷基-或-Y-亚烷基-基团连接的R<sub>q+1</sub>或R<sub>q-1</sub>连接在一起；R<sub>25</sub>是氢、R<sub>17</sub>、单氟代烷基、单氟代烯基、芳基-R<sub>16</sub>-、杂芳基-R<sub>16</sub>-、羟基烷基、HO-R<sub>16</sub>-、R<sub>17</sub>-Y-R<sub>16</sub>-、HS-R<sub>16</sub>-、-CR(O)、-CO<sub>2</sub>R或-C(O)N(R)<sub>2</sub>；或者R<sub>25</sub>可与R<sub>26</sub>或R<sub>27</sub>连接在一起，并与-亚烷基-或-Y-亚烷基-基团连接；R<sub>26</sub>是氢、R<sub>17</sub>、单氟代烷基、单氟代烯基、芳基-R<sub>16</sub>-、杂芳基-R<sub>16</sub>-、羟基烷基、HO-R<sub>16</sub>-、R<sub>17</sub>-Y-R<sub>16</sub>-、HS-R<sub>16</sub>-、-CR(O)、-CO<sub>2</sub>R或-C(O)N(R)<sub>2</sub>；或者R<sub>26</sub>可与R<sub>25</sub>或R<sub>27</sub>连接在一起，并与-亚烷基-或-Y-亚烷基-基团连接；R<sub>32</sub>是R、R<sub>17</sub>-Y-R<sub>16</sub>-、R<sub>17</sub>-S(O)-、R<sub>17</sub>-S(O)<sub>2</sub>-、-SO<sub>3</sub>R、-S(O)<sub>2</sub>N(R)<sub>2</sub>或D-葡糖苷酸基；Y是O、-NR-、-S(O)<sub>n</sub>-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NRC(O)-或-C(O)NR-；n是0、1或2；q是22、23、26、27、28、29、32、33或34。
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