N－叔丁基－3－羰基－4－氮杂－5α－雄甾－1－烯－17β－甲酰胺的合成方法

摘要

本发明提供了一种合成甾体药物非那雄胺(即N－叔丁基－3－羰基－4－氮杂－5α－雄甾－1－烯－17β－甲酰胺)的新方法。该方法是以4－雄烯－3，17－二酮为原料，经氧化开环制得5，17－二羰基－3，5－开环－雄甾－3－酸，再与醋酸铵反应闭环得4－氮杂甾体化合物，再进行17位氰醇化和脱水，然后与叔丁醇进行Ritter反应制得17位的酰胺化合物，最后经氢化和1，2－位脱氢制得非那雄胺。本法采用新原料，步骤少，操作简单，总收率高于文献报道。

主权项

1.一种合成N-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-甲酰胺的方法，其特征在于：先由起始原料4-雄烯-3，17-二酮氧化开环制得开环产物，加热关环得化合物，再用氰化钠进行17位的氰醇化反应，得化合物然后进行里特反应，得α，β不饱和酰胺，最后经过还原和脱氢得目的化合物。