邻氨基苯甲酰胺衍生物和其药学用途

摘要

本发明涉及新的邻氨基苯甲酰胺衍生物、其制备方法、其在治疗人或动物体的方法中的应用、其单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合的用途。

主权项

1.式I的邻氨基苯甲酰胺：其中：R和R0表示H、卤素、炔基、链烯基、烷基，其在每种情况下均为未取代的或被卤素取代；未取代的或取代的单环或双环芳基；含有1至3个选自O、N或S的杂原子的未取代的或取代的单环或双环杂芳基；含有至少一个N原子的未取代的或取代的杂环基；单-或二烷基氨基，其中烷基为未取代的或被未取代的或取代的芳基、含有1至3个选自O、N或S的杂原子的未取代的或取代的单环或双环杂芳基取代或被含有至少一个N原子的未取代的或取代的杂环基取代；未取代的或取代的杂环基羰基烷基氨基，其中杂环基包含至少一个N原子，R1表示H、卤素、未取代的或取代的C1-7烷基、C2-7链烯基、C2-7炔基、烷氧基或基团-O-(CH2)n-CF3，其中n为0、1、2或3，R2为全氟代烷基，R3表示H或卤素，X表示羟基、烷氧基、烷硫基、亚氨基、烷基亚氨基、卤素、式I′的基团：其中G为CH2或NH且R4为氢、烷基或芳基，或式I″的基团：其中R5为烷基或芳基，Z为N或CH，且其中亚甲基与吡啶基部分在吡啶基部分的2-、3-、4-或5-位碳原子上相连接，条件是如果Z为氮，X为羟基或甲氧基且其中亚甲基与吡啶基部分在吡啶基部分的3-位碳原子上相连接，则R不能表示H，且如果Z为CH，R表示H，X为羟基、烷氧基或烷硫基且其中亚甲基与吡啶基部分在吡啶基部分的3-位碳原子上相连接，则R1和R3不能均表示H，或其N-氧化物或互变异构体，或所述的邻氨基苯甲酰胺、其N-氧化物或其互变异构体的盐。