| 发明名称 | 用于治疗糖尿病的苯胺基吡唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及苯胺基吡唑化合物、药物组合物及用于治疗糖尿病和相关疾病的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1717401A | 申请公布日期 | 2006.01.04 |
| 申请号 | CN200380104353.6 | 申请日期 | 2003.11.25 |
| 申请人 | 拜尔药品公司 | 发明人 | J·拉多尔夫;L·－D·坎丁;S·芒努松;W·布洛克;A·－M·布利安;L·陈;C·－Y·窗;S·梁;D·马朱姆达;H·奥古图;A·奥拉格;N·齐;P·L·维肯斯 |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01);C07D231/38(2006.01);C07D403/12(2006.01);C07D471/04(2006.01);A61K31/415(2006.01);A61P3/00(2006.01);C07D413/12(2006.01) | 主分类号 | C07D401/04(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物及其可药用盐，<img file="A2003801043530002C1.GIF" wi="392" he="262" />其中R为H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R<sup>1</sup>为H，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，该基团任选地被选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、任选地被卤素取代的苯基及[三(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基]甲硅烷基的一个取代基取代，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)炔基，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，该基团任选地被选自(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、CF<sub>3</sub>和卤素的多至两个取代基取代，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基，或苯基，该基团任选地被选自卤素，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，该基团任选地被一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基，NR<sup>8</sup>R<sup>8</sup>，氰基，和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基的多至四个取代基取代；R<sup>2</sup>为H，卤素，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，该基团任选地被一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，该基团任选地被选自(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基和卤素的多至两个取代基取代，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基，吡啶基，该基团任选被选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、卤素和任选地被一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基的多至两个取代基取代，嘧啶基，苯基，该基团任选地被选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，该基团任选地被一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，羟基，NR<sup>8</sup>R<sup>8</sup>，氰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基，卤素，CO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)酰基，和苯甲酰基的多至四个取代基取代该基团，或四氢萘基、2，3-二氢化茚基、苯并间二氧杂环戊烯基或苯并二噁烷基，各自可任选地被选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、卤素和任选地被一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基的多至两个取代基取代，或当R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基时，它们可和与其相连的C原子一起形成5-或6-元碳环，或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>可和与其相连的C原子一起形成6-元含N原子且在N上任选地被(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基取代的杂环；R<sup>3</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，苄基，该基团在其芳基上任选地被选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，该基团任选地被一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代，卤素，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基，NR<sup>8</sup>R<sup>8</sup>，氰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基，和SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基的多至四个取代基取代，(C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基，或苯基，该基团任选地被选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，该基团任选地被一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代，卤素，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基，NR<sup>8</sup>R<sup>8</sup>，氰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基，和SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基的多至四个取代基取代；R<sup>4</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，该基团任选地被一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基，卤素，NR<sup>8</sup>R<sup>8</sup>，嘧啶基吡啶基，咪唑基，或苯基，该基团任选地被选自卤素，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，该基团任选地被一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基，NR<sup>8</sup>R<sup>8</sup>，氰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基的多至四个取代基取代；n＝0、1、2或3；X为CO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、SO<sub>2</sub>NHR<sup>7</sup>或任选地被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代的氧杂重氮基；R<sup>5</sup>为H，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，该基团被OR<sup>6</sup>取代，苄基，该基团在其芳环上任选地被选自卤素，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，该基团任选地被一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基，NR<sup>8</sup>R<sup>8</sup>，氰基，和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基的多至四个取代基取代，苯基，该基团任选地被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，该基团任选地被一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代，卤素，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基，NR<sup>8</sup>R<sup>8</sup>，氰基，和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基的多至四个取代基取代，吡啶基，该基团任选地被选自卤素，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，该基团任选地被一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基，NR<sup>8</sup>R<sup>8</sup>，氰基，和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基的多至四个取代基取代，<img file="A2003801043530006C1.GIF" wi="388" he="168" />SO<sub>2</sub>-苯基，所述苯基任选地被选自卤素，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，该基团任选地被一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基，NR<sup>8</sup>R<sup>8</sup>，氰基，和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基的多至四个取代基取代；R<sup>6</sup>为H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；或R<sup>5</sup>与R<sup>6</sup>和与其相连的N原子一起形成哌啶、吗啉、硫代吗啉或哌嗪环，所述哌嗪任选地在其N原子上被(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基取代；R<sup>7</sup>为H或甲基；R<sup>8</sup>为H，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，苄基，该基团在其芳环上任选地被选自卤素，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，该基团任选地被一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基，氰基，和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基的多至四个取代基取代，或苯基，该基团任选地被选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，该基团任选地被一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代，卤素，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基，氰基，和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基的多至四个取代基取代；条件是：当R和R<sup>2</sup>为H且X为CO<sub>2</sub>H时，R<sub>1</sub>不为H、甲基或乙基，且进一步的条件是：式(I)化合物不为<img file="A2003801043530007C1.GIF" wi="583" he="384" /> | ||
| 地址 | 美国康涅狄格州 | ||