发明名称 |
抗肿瘤药甲氨蝶呤衍生物及其在药学上的用途 |
摘要 |
甲氨蝶呤(MTX)与一氧化氮自由基供体和/或一氧化氮合成酶抑制剂键合的衍生物(I),其可用于制备细胞功能调节、抗肿瘤、免疫抑制、抗菌、抗关节炎药物,这类新的MTX衍生物表现出高于MTX的抑制肿瘤细胞生长的作用。∴ |
申请公布号 |
CN1234707C |
申请公布日期 |
2006.01.04 |
申请号 |
CN03113040.2 |
申请日期 |
2003.03.24 |
申请人 |
中国药科大学 |
发明人 |
姚其正;张志祥;唐锋;华维一 |
分类号 |
C07D475/08(2006.01);A61K31/519(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P19/02(2006.01);A61P37/08(2006.01) |
主分类号 |
C07D475/08(2006.01) |
代理机构 |
南京知识律师事务所 |
代理人 |
周和平;栗仲平 |
主权项 |
1、下述通式(I)化合物<img file="C031130400002C1.GIF" wi="1421" he="459" />其中:R和R’相同或不同,各自独立地表示NO供体或NOS抑制剂的残基,或者OH,条件是两者不能同时为OH;NO供体残基为C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>直链或支链多元醇硝酸酯基、N-亚硝基五元或六元氮杂环基、N-亚硝基苯胺基、呋咱基、苯并呋咱基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基胺基,N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羟基胍基、N-(对-卤代苯基)羟基胍基、羟基脲基,精氨酸基;NOS抑制剂残基为N<sup>ω</sup>-取代精氨基酸基、氨基胍基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基胍基、S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基异硫脲基、咪唑基团、5-苯基咪唑基、吲唑基团、7-硝基吲唑基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷脒基;通式(I)中NO供体残基或NOS抑制剂残基以酯或酰胺的形式与α和/或γ位羧基键合;R”=H或CH<sub>3</sub>。 |
地址 |
210009江苏省南京市南京市童家巷24号 |