| 主权项 |
1.一种含有式(I)所示化合物或其制药上所容许盐 之NPYY5受体拮抗剂, [式中,R1为可经1-3个卤素取代之C1-C8烷基,可经1个C4 -C7环烷基取代之C4-C7环烷基,可经1个苯氧基取代之 苯基或可经1个二(C1-C4烷基)胺基取代之基; R2为氢;或R1及R2亦可共同形成C1-C4伸烷基, n为1或2, X为C1-C6伸烷基、-CO-C1-C6伸烷基、C2-C6伸烯基、或-( CR3R4)p-A-(CR5R6)q-(式中,R3与R4,R5及R6分别独立为氢,p 及q为0或1,-A-为C3-C8环烷基、双环烷基、苯基、 喃基、吩基、啶基(可经1个卤素取代)、嘧啶 基(可经1个C1-C6烷基或CF3取代)、或啶基; 或-NR2-X-为啶基或啶基甲基; Y为OCONH、CONR7、CSNH、或NHCO; R7为氢或C1-C4烷基, Z为 (A)可有1个取代基之C1~C8烷基,取代基为 i)羧基、ii)C1~C6烷氧羰基iii)苯基(可经1-3个C1~C4烷 基、CF3、C1~C6烷氧基、二(C1~C4烷基)胺基、胺磺醯 基或二唑基取代)、iv)苄醯氧基、v)基、vi)C3-C 6环烷基(可经1个卤苯基取代)、vii)胺基(可经苯基 及/或C1-C4烷基取代)、viii)C1-C4烷硫基(可经1个苯基 (可经2个卤素取代)或基(可经1个卤素或CF3取 代)取代)、ix)吗基、x)基、xi)可经苯基取代 之C1-C4烷氧基、xii)可经CF3取代之硫基、xiii) 基、xiv)异基; (B)可经C3-C6环烷基取代之C3~C6环烷基; (C)可有1个取代基之胺基,其取代基为 i)苯基(可经1个C1~C6烷氧基或吗基(可经1-2个C1-C4 烷基取代)取代)、 ii)唑基(可经1个C1~C4烷氧基羰基-C1~C4烷基取代) 、 iii)四氢苯并吩基羰基(可经羟基、羰基或C1~C4烷 硫基取代) iv)二唑基(可经1个C1-C4烷基取代)、 v)二唑基羰基(可经C1~C4烷基取代)、或 vi)醯基(可经1个C1-C4烷氧基取代); (D)可有1至5个取代基之苯基,其取代基为 i)卤素、ii)羟基、iii)C1~C8烷基(可经1-2个羧基、羟 基、C1~C4烷氧基羰基、氰基、苯基及/或啶基取 代)、iv)C2~C6烯基(可经1个C1~C6烷氧基羰基取代)、V) C1~C6烷氧基(可经1-4个卤素、C1~C4烷氧基、羧基、C1 ~C4烷氧基羰基、二(C1~C4烷基)胺基、氰基、C3-C6环 烷基或四氢喃基取代)、vl)C1~C4烷硫基、vii)硝基 、viii)氰基、ix)CF3、x)CONR8R9(R8与R9各自为H、可经C1 -C6烷基或C3-C6环烷基取代)、xi)COR10(R10为C1-C4烷基 、苯基、或可经2固C1-C4烷基取代之吗基、xii)SOR 12(R12为C1-C4烷基)、xiii)SO2NR13R14(R13与R14各自为H、C1 -C6烷基或C3-C6环烷基,或R13与R14可与其邻接之N共形 成啶基或可经2个C1-C4烷基取代之吗基)、xiv)C3 -C6环烷基、xv)O-R15(R15为C3-C6环烷基、苯基、四氢 喃基、四氢喃基或六氢啶基)、xvi)NR16R17(R16 与R17各自为H、C1-C6烷基(可经1个羟基、C1-C4烷氧基 或OTBS取代)、苯基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基磺醯 基、苯基磺醯基、或C3-C6环烷基羰基)、xvii)苯基( 可经1个苯基、氰基、啶基或六氢基取代) 、xviii)吗基(可经1-2个C1-C6烷基取代)、xix)啶 基(可经1-2个羟基、卤苯基、啶基、C1-C4烷氧羰 基 、C1-C4烷基及/或氧基取代)、xx)咯啶基(可经1个 羟基、OTBS基、胺甲醯基、(C1-C4烷基)3矽氧基、氧 基、胺基或C1-C6烷氧基羰基胺基取代)、xxi)基 (可经1个C1-C4烷基、环己基、嘧啶基、苯基(可经2 个C1-C4烷氧基取代)或C1-C4醯基取代)、xxii)咯 基、xxiii)二氢啶基、xxiv)咯基、xxv)咪唑基(可 经2个卤素取代)、xxvi)吩基、xxvii)喃基、xxviii )二唑基、xxix)唑基(可经2个C1-C4烷基或卤素取 代)、xxx)唑基、xxxi)啶基(可经1个羟基、氧基 取代)、xxxii)四唑基(可经1个C1-C4烷基或苯基取代) 、xxxiii)基、xxxiv)异基(可经1-3个氧 基、卤素及/或C1-C4烷基取代)、xxxv)苯偶氮基(可经 C1-C4烷基取代)、xxxvi)基、xxxvii)异唑基、 xxxviii)可经1-2个氧基取代之硫吗基、xxxix)可经C1 -C4烷基取代之苯并唑基、xxxx)可经1-2个氧基取 代之四氢异唑基、xxxxi)可经羟基取代之四氢 喃基、xxxxii)C1-C4伸烷二氧基、xxxxiii)啶、xxxxiv) 嘧啶基(可经CF3取代)、或xxxxv)四氢基; (E)可有1-3个取代基之杂环基, 其中取代基为卤素、C1~C6烷基、CF3、氧基、氢硫 基、氰基、可经1-3个卤素取代之C1-C4烷氧基、C1-C4 烷氧羰基、C1-C4烷氧羰基烷基、C1-C4醯基、苯基( 可经1个卤素或CF3取代)、苯氧基(可经2个卤素取代 )、苯硫基、喃基、基、吗基(可经1-2个C1-C4 烷基取代)、及/或羟亚胺基; 杂环为唑基、吩基、二唑基、唑基、 啶基、嘧啶基、基、三基、苯并喃基、 唑基、基、异基、基、苯并唑 基、苯并二唑基、苯并吩基、苯并喃基、 苯并唑基、 基、唑基、二苯并喃基或啶 基); (F)可经羟亚胺基或氧基取代之二氢基; (G)可经氧基取代之茀基; (H)四氢基; (I)基; (J)可经C1-C4烷氧基苯基取代之C1-C4烷氧基]。 2.如申请专利范围第1项之NPYY5受体拮抗剂,其中R2 为氢,Z为可具有取代基之C1-C8烷基,可具有取代基 之苯基或二氢基,可具有取代基之杂环基或亦可 具有取代基之胺基(上述各取代基同申请专利范围 第1项之定义),但,Z为可具有取代基之胺基时,R1为 可经卤素取代之C3-C8烷基。 3.如申请专利范围第1项之NPYY5受体拮抗剂,其中R1 为可经1-3个卤素取代之C1-C8烷基或C4-C7环烷基,X为C 1-C6伸烷基或C2-C6伸烯基,Z为可具有取代基之C1-C6烷 基、可具有取代基之苯基、二氢基,或亦可具有 取代基之杂环基(上述各取代基同申请专利范围第 1项之定义)。 4.如申请专利范围第1项至第3项中任一项之NPYY5受 体拮抗剂,其中R1为可经卤素取代之C3-C8烷基。 5.如中请专利范围第1项至第3项中任一项之NPYY5受 体拮抗剂,其为抗肥胖药。 6.如申请专利范围第1项至第3项中任一项之NPYY5受 体拮抗剂,其为摄食抑制剂。 7.一种如式(II)所示之化合物或其制药上所容许盐, (式中,X为碳数2~6个之伸烷基或碳数3~6个之伸烯基, R1为可经卤素取代之碳数3~8个烷基或可经C5-C6环烷 基取代之碳数5~6个环烷基,其他符号与申请专利范 围第1项同义)。 8.如申请专利范围第7项之化合物或其制药上所容 许盐,其中Z为可具有取代基之C1-C6烷基或亦可具有 取代基之苯基(上述各取代基同申请专利范围第1 项之定义)。 9.一种如式(III)所示之化合物或其制药上所容许盐 , (式中,X为 -(CR3R4)p-A-(CR5R6)q- -A-为C3-C8伸环烷基,C5-C8伸双环烷基,或伸啶基,R1 为可经卤素取代之碳数3~8个烷基或可经C5-C6环烷 基取代之碳数5~6个环烷基,其他之符号为与申请专 利范围第1项同义)。 10.如申请专利范围第9项之化合物或其制药上所容 许盐,其中-A-为伸环己基或啶基,p及q均为0。 11.如申请专利范围第9或10项之化合物或其制药上 所容许盐,其中Y为CONH。 12.如申请专利范围第9项或第10项之化合物或其制 药上所容许盐,其中Z为可具有取代基之C1-C8烷基, 可具有取代基之苯基,可具有取代基之啶基或可 具有取代基之苯并喃基(上述各取代基同申请专 利范围第1项之定义)。 13.一种如式(IV)所示之化合物或其制药上所容许盐 , (式中,X为 R1为可经卤素取代之t-丁基或碳数5~6个之环烷基,Z 为对-C1-C8烷基苯基,其他符号为与申请专利范围第 1项同义)(但,R1为异丙基时,Z不为对-正丁苯基)。 14.一种如式(V)所示之化合物或其制药上所容许盐, (式中,X为 -(CR3R4)p-A-(CR5R6)q- -A-为啶二基、嘧啶二基、吩二基或喃二基, R1为可经卤素取代之碳数3~8个烷基或碳数5~6个环 烷基,其他符号为与申请专利范围第1项中同义)。 15.如申请专利范围第14项之化合物或其制药上所 容许盐,其中-A-为吩二基或喃二基。 16.一种NPYY5受体拮抗剂用之医药组成物,其为含有 如申请专利范围第7项至第15项中任一项之化合物 或其制药上所容许盐。 |
