| 主权项 |
1.一种式(I)表示的依来曲普坦(eletriptan) 氢溴酸盐 一水合物, 2.一种用于治疗与5-HT1B/1D受体的选择性激动剂相 关的疾病或病况之药学组成物,其包括如申请专利 范围第1项之依来曲普坦(eletriptan)氢溴酸盐一水合 物和药学上可接受之赋形剂、稀释剂或载体。 3.如申请专利范围第1项之依来曲普坦(eletriptan)氢 溴酸盐一水合物,其系用于制造用以治疗与5-HT1受 体的选择性激动剂相关的疾病或病况之药物。 4.如申请专利范围第3项之依来曲普坦(eletriptan)氢 溴酸盐一水合物,其系用于治疗与5-HT1受体的选择 性激动剂相关的疾病或病况。 5.如申请专利范围第1项之依来曲普坦(eletriptan)氢 溴酸盐一水合物,其系用于制造用以治疗选自下列 的疾病或病况的药物:偏头痛、再发性偏头痛、高 血压、低血压、呕吐、焦虑、不正常食慾障碍、 肥胖、药物滥用丛集性头痛、疼痛、慢性阵囊性 偏头痛和与血管病症有关的头痛。 6.如申请专利范围第5项之依来曲普坦(eletriptan)氢 溴酸盐一水合物,其系用于治疗偏头痛或再发性偏 头痛。 7.如申请专利范围第2项之药学组成物,其中该与5- HT1B/1D受体的选择性激动剂相关的疾病或病况是选 自偏头痛、再发性偏头痛、高血压、低血压、呕 吐、焦虑、不正常食慾障碍、肥胖、药物滥用、 丛集性头痛、疼痛、慢性阵发性偏头痛和与血管 病症有关的头痛。 8.如申请专利范围第7项之药学组成物,其中该疾病 或病况是偏头痛或再发性偏头痛。 9.一种用以制备如申请专利范围第1项之 依来曲普坦(eletriptan)氢溴酸盐一水合物的方法,其 包-含以溴化氢或其他来源处理依来曲普坦( eletriptan)于水或含有量足以利于形成所欲的一水 合物之水的有机溶剂中所形成的溶液。 10.如中请专利范围第9项之方法,其中,有机溶剂是 四氢喃或丙酮。 11.如申请专利范围第9或10项之方法,其中,溴化氢 以水溶液的形式使用。 12,一种用以制备如申请专利范围第1项之 依来曲普坦(eletriptan)氢溴酸盐一水合物的方法,其 包含自水或含有足量的水以利于形成所欲的一水 合物的有机溶剂中使任何形式的依来曲普坦( eletriptan)氢溴酸盐或其混合物结晶。 13.如申请专利范围第12项之方法,其中,有机溶剂是 丙酮。 14.一种制备无水依来曲普坦(eletriptan)氢溴酸盐的 方法,其包含使如申请专利范围第1项所定义之依 来曲普坦(eletriptan)氢溴酸盐-水合物脱水。 图式简单说明: 图1为eletriptan氢溴酸盐一水合物PXRD图。 图2为eletriptan氢溴酸盐一水合物的DSC温度记录图 。 图3为eletriptan氢溴酸盐一水合物于30℃的吸湿等温 图。 图4为eletriptan氢溴酸盐一水合物的FT-IR光谱图(4000- 400cm-1)。 图5为eletriptan氢溴酸盐一水合物的FT-IR光谱图(1800- 400cm-1)。 图6为实例5的温度记录图。 图7为实例6的温度记录图。 |
