| 摘要 |
Una formulación farmacéutica que contiene tolterodina o un compuesto relacionado con tolterodina, o una de sus sales farmacológicamente aceptable, como ingrediente activo, cuya formulación presenta una liberación controlada in vitro del ingrediente activo en tampón de fosfato a pH 6, 8 de 30 a 95% después de 3 horas y no menos del 80% después de 18 horas, en la que la liberación in vitro se mide mediante una prueba de liberación del fármaco que utiliza el aparato 1 (cesto rotatotio) de la Farmacopea de Estados Unidos (USP) a 100 rpm con 900 ml de de tampón de fosfato desgasificado a pH 6, 8 y 37°C, donde se prepara la solución de tampón de fosfato según se describe en las páginas 2049-2050 de USP23 y nominalmente contiene fosfato 0, 05M; y después de la administración oral a un paciente es capaz de mantener una concentración en el suero sustancialmente constante del grupo o grupos activos durante 24 horas, con lo cual la formulación proporciona un índice de fluctuación medio de concentración en el suero del grupo o grupos activos que no es mayor de 2, 0, definiéndose el índice de fluctuación, FI, como FI = (Cmax - Cmin)/AUCô/ô en la que Cmax y Cmin son las concentraciones máxima y mínima, respectivamente, de grupo o grupos activos, AUCô es el área bajo el perfil de concentración en el suero y ô es la longitud del intervalo de dosificación. |
