发明名称 DERIVADOS DE ACETILENO QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONICA DE MGIUR5
摘要 1.- Un compuesto de la fórmula (I):en dondem es 0 o 1,n es 0 o 1 yA es hidroxi,X es hidrógeno, eY es hidrógeno, oA forma un enlace individual con X o con Y;Ro es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, trifluorometilo, halógeno, ciano, nitro, -COOR1, en donde R1 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o -COR2, en donde R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y R es -COR3, -COOR3, -CONR4R5 o -SO2R6, en donde R3 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, o fenilo opcionalmente substituido, 2-piridilo o 2-tienilo, R4 y R5, independientemente, son hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono y R6 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o fenilo opcionalmente substituido,RAND#39 es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, yR" es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, oRAND#39 y R" en conjunto forman un grupo -CH2-(CH2)p-,en donde p es 0, 1 o 2, en cuyo caso uno de n y p es diferente de 0, siempre Ro es diferente de hidrógeno, trifluorometilo y metoxi, cuando m es 1, n es 0, A es hidroxi, X e Y ambos son hidrógeno, R es COOEt, y RAND#39 Y R" juntos forman un grupo -(CH2)2-,en una forma de base libre o de sal de adición de ácido.2.- El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, el cual es éster metílico de ácido (-)-(3aR,4S,7aR)-4-hidroxi-4-m-toliletinil-octahidroindol-1-carboxílico en forma de base libre o en forma de sal de adición de ácido.
申请公布号 CO5590929(A2) 申请公布日期 2005.12.30
申请号 CO20040053105 申请日期 2004.06.07
申请人 NOVARTIS AG 发明人 GASPARINI FABRIZIO;AUBERSON YVES;OFNER SILVIO
分类号 C07D215/26;A61K31/32;A61K31/4035;A61K31/405;A61K31/4439;A61K31/4709;A61K31/497;A61K31/5377;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/30;A61P25/32;A61P25/34;A61P25/36;A61P43/00;C07C231/12;C07C233/18;C07C269/06;C07C271/16;C07D209/08;C07D209/36;C07D209/38;C07D209/44;C07D215/20;C07D401/04;C07D401/06;C07D405/04;C07D405/06;C07D405/12;(IPC1-7):A61K31/470 主分类号 C07D215/26
代理机构 代理人
主权项
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