发明名称 COMPUESTOS DE LACTAMAS MACROCICLICAS COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS ASPARTICAS
摘要 SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R1 ES CH(RE)C(=O)N(RA)RB, (CH2)KN(RC)RD; K ES 0-2; RA Y RB SON CADA UNO H, ALQUILO C1-C8 SUSTITUIDO O NO, CICLOALQUILO C3-C7, ARILO, ENTRE OTROS; RC Y RD SON CADA UNO H, ALQUILO C1-C8 SUSTITUIDO O NO, CICLOALQUILO C3-C7, HETEROARILO, ENTRE OTROS; RE ES ALQUILO C1-C8, CICLOALQUILO C3-C7, ENTRE OTROS; R2 ES H, ALQUILO C1-C4; R3 ES H, ALQUILO C1-C6, ARILALQUILO C1-C4(OC(=O)NH), ENTRE OTROS; U ES UN ENLACE, CF2, CHF, CICLOPROP-1,2-ILENO, ENTRE OTROS; V ES CH=CH, CH2CH(OH), CH(OH)CH2, ENTRE OTROS; W ES ALQUILENO C1-C6, O, S S(=O)2, ENTRE OTROS; X ES ALCANILILIDENO C1-C4 SUSTITUIDO O NO, ALQUILENO C1-C4, PIPERIDIN-DIILO, ENTRE OTROS; Y ES ENLACE, O, S(=O)2, NHS(=O)2, NH, ENTRE OTROS; Z ES O, CH2, CF2, CHF, ENTRE OTROS; n ES 0-5. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (3S,14R)-16-[1-HIDROXI-2-(3-METIL-BENCILAMINO)-ETIL]-3,4,14-TRIMETIL-1,4-DIAZA-CICLOHEXADECANO-2,5-DIONA; (4S,6R)-12-ETIL-4-[(1R)-1-HIDROXI-2-(3-ISOPROPIL-BENCILAMINO)-ETIL]-6-METIL-3,12-DIAZA-BICICLO[12.3.1]OCTADECA-1(17),14(18),15-TRIEN-2,13-DIONA; ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN METODO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE PROTEASAS ASPARTICAS, PATICULARMENTE BETA-SECRETASA UTILES EN ELTRATAMIENTO DE DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS O VASCULARES
申请公布号 PE10062005(A1) 申请公布日期 2005.12.28
申请号 PE20040107320 申请日期 2004.11.04
申请人 NOVARTIS AG 发明人 AUBERSON YVES;BETSCHART CLAUDIA;LAUMEN KURT;MACHAUER RAINER;TINTELNOT-BLOMLEY MARINA;TROXLER THOMAS J.;VEENSTRA SIEM JACOB;GLATTHAR RALF
分类号 A61P25/00;C07D245/02;C07D255/00;C07D255/02;C07D273/00;C07D281/00;C07D471/08;C07D498/08;C07D513/08;(IPC1-7):C07D245/02 主分类号 A61P25/00
代理机构 代理人
主权项
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