| 摘要 |
A találmány rákos betegek kezelésére felhasználható (I) általánosképletű dioxolán nukleozid vegyületekre - amelyek képletében R1jelentése hidrogénatom; alkil-, alkenil-, aril-, heteroarilcsoport,adott esetben legfeljebb három heteroatomot tartalmazó nem aromásgyűrűs csoport; -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)NHR6 csoport; vagy egyaminosavcsoport vagy egy dipeptid vagy tripeptid lánc vagy mimetikuma,ahol az aminosavcsoportok a Glu, Gly, Ala, Val, Leu, Ile, Pro, Phe,Tyr, Trp, Ser, Thr, Cys, Met, Asn és Gln közül kerülnek kiválasztásra,és amelyek bármelyike adott esetben láncvégi -R7 csoportot tartalmaz,R1 ezenkívül jelenthet -P(O)(OR')2 általános képletű csoportot,amelyben R' jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil-, aril-, aril-metil-, (acil-oxi)-metil-,[(alkoxi-karbonil)-oxi]-metil-, vagy 2-(acil-tio)-etil-, szaleginil-, terc-butil-, foszfát- vagydifoszfátcsoport; valamint R1 jelenthet továbbá monofoszfát-,difoszfát-, trifoszfátcsoportot vagy ezek mimetikumait, R2 jelentéseáltalános képletű csoport, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, alkil-,alkenil-, aril-, heteroarilcsoport; adott esetben legfeljebb háromheteroatomot tartalmazó nem aromás gyűrűs csoport; -C(O)R6, -C(O)OR6,-C(O)NHR6 csoport, vagy egy aminosavcsoport vagy egy dipeptid vagytripeptid lánc vagy mimetikuma, ahol az aminosavcsoportok a Glu, Gly,Ala, Val, Leu, Ile, Pro, Phe, Tyr, Trp, Ser, Thr, Cys, Met, Asn és Glnközül kerülnek kiválasztásra, és amelyek bármelyike adott esetbenláncvégi -R7 csoportot tartalmaz, R6 jelentése hidrogénatom, alkil-,alkenil-, alkil-aril-, alkil-heteroaril-csoport; adott esetbenlegfeljebb három heteroatomot tartalmazó nem aromás gyűrűs csoport, ésR7 jelentése alkil-, alkenil-, aril-, heteroarilcsoport; adott esetbenlegfeljebb három heteroatomot tartalmazó nem aromás gyűrűs csoport -C(O)R6 vagy -C(O)OR6 csoport, X és Y jelentése bróm-, klór-, jód-,fluorátom, hidroxicsoport, -OR3.vagy -NR3R4 csoport, ahol X és Ylegalább egyikének a jelentése -NR3R4 csoport -és gyógyászatilagelfogadható sóikra vonatkozik. |
