发明名称 Makrocykliske kinazolinderivater som antiproliferative midler
摘要 Sammendrag Den foreliggende oppfinnelse vedrører forbindelsene med formel N-oksidformene, de farmasøytisk akseptable addisjonssalter og de stereokjemisk isomere former derav, hvori Z representerer NH; Y representerer -C3-9 alkyl-, -C2-9 alkenyl-, -C3-7 alkyl-CO-NH eventuelt substituert med amino, mono - eller di(C1-4 alkyl)amino eller C1-4 alkyloksykarbonylamino-, -C3-7 alkenyl-CO-NH- eventuelt substituert med amino, mono- eller di(C1- 4 alkyl)amino- eller C1-4 alkyloksykarbonylamino-, C1-5alkyl-NR13-C1-5 alkyl-,-C1-5 alkyl-NR14-CO-C1-5 alkyl-,-C1-6 alkyl-CO-NH-, -C 1-5 alkyl-CO NR15-C 1-5 alkyl-, -C 1-3 alkyl-NH-CO-Het20-, -C1-2alkyl-CO-Het21-CO-,-C1-2alkyl-NH-CO-CR16R17-NH-, -C1-2alkyl-CO-NH-CR18R19-CO-,-C1-2 alkyl-CO-NR20-C1-3alkyl-CO-eller -NR22-CO-C1-3alkyl-NH-; X1 representerer en direkte binding, O eller -O-C1-2alkyl-; X2 representerer en direkte binding, -CO-C1-2alkyl-, NR12, -NR12-C 1-2alkyl-, -O-N=CH- eller-C1-2 alkyl-; R1 og R2 representerer hver uavhengig hydrogen eller halo; R3 representerer hydrogen; R4 representerer hydrogen eller C1-4 alkyloksy; R12 og R13 representerer hver uavhengig hydrogen eller C1-4 alkyl; R14 og R15 representerer hydrogen; R16 og R17 representerer hver uavhengig hydrogen eller C1-4 alkyl; R18 og R19 representerer hver uavhengig hydrogen eller C1-4 alkyl eventuelt substituert med fenyl eller hydroksy; R20 og R21 representerer hver uavhengig hydrogen eller C1-4 alkyl eventuelt substituert med C1-4 alkyloksy; Het20, Het21 og Het22 representerer hver uavhengig en heterocykel valgt fra gruppen bestående av pyrrolidinyl, 2-pyrrolidinonyl eller piperidinyl eventuelt substituert med hydroksy.
申请公布号 NO20056196(A) 申请公布日期 2005.12.28
申请号 NO20050006196 申请日期 2005.12.27
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA NV 发明人 FREYNE EDDY JEAN EDGARD;DIELS GASTON STANISLAS MARCELLA;BUIJNSTERS PETER JACOBUS JOHANNES ANTONIUS;HOLTE PETER TEN;PERERA TIMOTHY PIETRO SUREN;WILLEMS MARCO;EMBRECHTS WEERNER CONSTANT JOHAN;ROMBOUTS FREDERIK JAN RITA;SHULTZ-FADEMRECHT CARSTEN
分类号 C07D498/02;A61K31/529;A61P35/00;C07D239/88;C07D239/93;C07D239/94;C07D498/08 主分类号 C07D498/02
代理机构 代理人
主权项
地址