发明名称 含苯醯胺衍生物作为活性成份之药剂
摘要 本发明系有关一种安定的医药调配物,其可得自医药上适用的苯醯胺衍生物或其医药上可接受的盐类与不易产生降解产物的添加物泥合,再掺和有机酸盐,胺化合物,及无机硷性物质,依乾式制粒法产生固体调配物,及另调整此液体调配物的pH至4到12。可因而获得降解产物产量少且其定性足以用为医药的医药调配物。
申请公布号 TWI245630 申请公布日期 2005.12.21
申请号 TW089115860 申请日期 2000.08.07
申请人 先灵公司 发明人 铃木 常司;安藤 知行;石桥 正彦;部 雅弘;酒井 郁朗
分类号 A61K31/4406;A61K47/06;A61K47/02;A61P35/00;A61P37/00;A61P1/00;A61P3/10;A61P5/00;A61P17/00 主分类号 A61K31/4406
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 1.一种用以抑制组织蛋白去乙醯化酵素及诱发分 化之医药调配物,其包含式(1)代表的苯醯胺衍生物 : 其中A代表式(2)中任一个结构式: 或其医药上可接受的盐类,与一种或多种添加物, 该添加物选自由D-甘露糖醇、羧甲基淀粉钠、羟 丙基纤维素、硬脂酸镁、部分预糊化淀粉、羟丙 基甲基纤维素、二甲基乙醯胺、碳酸钠、碳酸钾 、碳酸钠、重碳酸钠、重碳酸钾、氢氧化钠、磷 酸二钠、氨、反丁烯二酸-钠盐、去氢醋酸钠、异 抗坏血酸钠及柠檬酸三钠所组成的群体中。 2.如申请专利范围第1项之医药调配物,其中该苯醯 胺衍生物以式(3)代表: 3.如申请专利范围第1或2项之医药调配物,其中该 胺基化合物为一种或一种以上选自由三(羟甲基) 胺基甲烷、单乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、二 异丙醇胺、三异丙醇胺、胺基醋酸二羟基铝、精 胺酸、肌酸酐、麸胺酸钠、甘胺酸、L-精胺酸-L- 麸胺酸盐及碳醯胆硷所组成的群体中。 4.如申请专利范围第1或2项之医药调配物,其中复 包含一种或两种选自藻酸钠及溶剂所组成的群体 中。 5.如申请专利范围第4项之医药调配物,其中该溶剂 为一种或两种选自聚乙二醇及丙二醇所组成的群 体中。 6.如申请专利范围第1或2项之医药调配物,其中该 调配物是一种包含依乾式制粒法制作的颗粒的固 体调配物。 7.如申请专利范围第1或2项之医药调配物,其中该 调配物是液体调配物,其pH调整在4至12的范围内。
地址 德国