新颖碳青霉烯化合物

摘要

本发明系关于以下式表示之在碳青霉烯系第3位被取代苯基或取代吩基直接取代之碳青霉烯化合物或其之被容许做为医药品之盐类：[环E为苯环或吩环；R1为被oH取代或未被取代之C1-3烷基；R2及R3为H或可被取代之低碳烷基等；R为H或身体内可被加水分解而再生羧基之基等；X为O或S；以及Y为H或低碳烷基等]，及以该化合物做为有效成分之医药。该化合物对于广范围之革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌，尤其是近年可见到分离频率增加且在临床上成为重大问题之青霉素耐药性肺炎球菌(PRSP)以及β-内醯胺非产生性胺青霉素耐药性流感菌(BLNAR)等伴随青霉素结合蛋白(PBP)变异而获得对既存β-内醯胺剂宽广耐性之流感菌，显示优良之抗菌活性。

主权项

1.一种下式表示之碳青霉烯化合物或其之被容许 做为医药品之盐类: [式中,环E表示苯环或吩环; R1表示被羟基取代之碳数1~3之烷基; R2及R3各自独立表示氢原子、碳数1~3之烷基、可被 低碳烷氧基取代之苯基或啶基,或者,R2及R3亦可 共同形成吗代; R表示氢原子、(5-甲基-2-酮基-1,3-二氧杂环戊二烯- 4-基)甲基或式: [式中,R6表示氢原子或碳数1~3之烷基;R7表示碳数1~6 之烷基或环己烷基;以及n表示0或1];X表示氧原子; Y表示氢原子。 2.如申请专利范围第1项之碳青霉烯化合物或其之 被容许做为医药品之盐类,其中R6为氢原子,R7为碳 数1-6之烷基,n为0。 3.如申请专利范围第1项之碳青霉烯化合物或其之 被容许做为医药品之盐类,其中该R1为1-羟乙基。 4.如申请专利范围第1项或第2项之碳青霉烯化合物 或其之被容许做为医药品之盐类,其中下式表示之 基: 为以下各式表示之基: [式中,环E、R2、R3及Y与申请专利范围第1项中之意 义相同]。 5.如申请专利范围第1项或第2项之碳青霉烯化合物 或其之被容许做为医药品之盐类,其中该R2及R3各 自独立为氢原子或甲基。 6.如申请专利范围第3项之碳青霉烯化合物或其之 被容许做为医药品之盐类,其中该R2及R3各自独立 为氢原子或甲基。 7.如申请专利范围第1项之碳青霉烯化合物或其之 被容许做为医药品之盐类,其中该R6为氢原子,R7为 第三丁基,以及n为0。 8.如申请专利范围第2项之碳青霉烯化合物或其之 被容许做为医药品之盐类,其中该R2及R3各自独立 为氢原子或甲基,R7为第三丁基。 9.一种从下列化合物中选出之碳青霉烯化合物或 其之被容许做为医药品之盐类: 10.一种抗菌剂,其以申请专利范围第1~8项之任一项 之碳青霉烯化合物或其之被容许做为医药品之盐 类做为有效成分。