摘要 |
El presente revela compuestos que tienen actividad inhibidora de la proteasa del VHC como así también métodos para preparar tales compuestos. En otra realización, el presente revela composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos como así también métodos para utilizarlos para tratar trastornos asociados con la proteasa del VHC. Reivindicación 1: Un compuesto, o enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros, diastereómeros o racematos de dicho compuesto, o una sal, solvato o éster aceptable para uso farmacéutico de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general que se muestra en la fórmula (1), en la cual: R1 es H, OR8, NR9R10 o CHR9R10, donde R8, R9 y R10 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno en forma independiente del grupo integrado por H, alquilo-, arilo-, heteroalquilo-, heteroarilo-, cicloalquilo-, cicloalquilo-, arilalquilo-, y heteroarilalquilo; E y J pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno en forma independiente del grupo integrado por R, OR, NHR, NRR7, SR, halo y S(O2)R, o E y J pueden conectarse directamente entre sí para formar ya sea un cicloalquilo de tres a ocho miembros, o un resto heterociclilo de tres a ocho miembros; Z es N(H), N(R) u O, con la salvedad de que cuando Z sea O, G esté presente o ausente y si G está presente cuando Z es O entonces G es C(=O); G puede estar presente o ausente, y si G está presente, G es C(=O) o S(O2), y cuando G está ausente, Z está directamente conectado a Y; Y se selecciona del grupo de fórmulas (2); R, R7 R2, R3, R4 y R5 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno en forma independiente del grupo integrado por H, alquilo-, alquenilo-, alquinilo-, cicloalquilo-, heteroalquilo-, heterociclilo-, arilo-, heteroarilo-, (cicloalquil)alquilo-, (heterociclil)alquilo-, aril-alquilo- y heteroaril-alquilo-, donde cada uno de dichos heteroalquilo, heteroarilo y heterociclilo en forma independiente tiene de uno a seis átomos de oxígeno, nitrógeno, azufre, o fósforo; donde cada uno de dichos restos alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo pueden estar no sustituidos u opcionalmente sustituidos en forma independiente con uno o más restos seleccionados del grupo integrado por alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, heterociclilo, halo, hidroxi, tio, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, amino, amido, éster, ácido, carboxílico, carbamato, urea, cetona, aldehído, ciano, nitro, sulfonamido, sulfóxido, sulfona, sulfonil urea, hidracida e hidroxamato.
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