发明名称 制备富含(Z)-异构体的7-氨基-3-丙烯-1-基-3-头孢烯-4-羧酸的方法
摘要 本发明涉及一种使7-氨基-3-(1-丙烯-1-基)-3-头孢稀-4-羧酸的(Z)-和(E)-异构体中富含该(Z)-异构体的方法。
申请公布号 CN1711271A 申请公布日期 2005.12.21
申请号 CN200380103350.0 申请日期 2003.10.08
申请人 兰贝克赛实验室有限公司 发明人 Y·库马尔;N·特瓦里;S·K·辛格;B·P·拉伊
分类号 C07D501/00 主分类号 C07D501/00
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 范征
主权项 1.一种制备富含(Z)-异构体的式I 7-氨基-3-(1-丙烯-1-基)-3-头孢稀-4-羧酸的方法:<img file="A2003801033500002C1.GIF" wi="701" he="304" />式I该方法包括:a)在酸HX的存在下使式I羧酸的(Z)-和(E)-异构体混合物与式II化合物反应:<img file="A2003801033500002C2.GIF" wi="303" he="174" />式II其中,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立为氢、烷基、脂环族基团、芳基、芳烷基,或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起形成5元或7元碳环,形成含有式III的亚烷基氨基盐衍生物的反应化合物:<img file="A2003801033500002C3.GIF" wi="824" he="330" />式III其中,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的定义与上述相同,X是酸HX的阴离子;b)从反应混合物获得富含(Z)-异构体的式III的亚烷基氨基盐衍生物;和c)将富含(Z)-异构体的式III的亚烷基氨基盐衍生物转化成式I的7-氨基-3-(1-丙烯-1-基)-3-头孢烯-4-羧酸,为游离酸,或成盐的形式。
地址 印度新德里