制备季N－烷基吗啡喃生物碱盐的方法

摘要

制备吗啡喃生物碱的季衍生物的方法，该方法包括使叔N－取代的吗啡喃生物碱与烷基卤在无水溶剂系统中接触，其中该溶剂系统含有疏质子偶极溶剂，该疏质子偶极溶剂构成溶剂系统的至少25重量％。

主权项

1.制备叔N-取代的吗啡喃生物碱的季衍生物的方法，该方法包括使叔N-取代的吗啡喃生物碱底物与烷基化试剂在无水溶剂系统中接触，其中所述溶剂系统含有疏质子偶极溶剂，该疏质子偶极溶剂构成溶剂系统的至少25重量％，所述叔N-取代的吗啡喃生物碱底物具有式1的结构，所述季衍生物具有式1A的结构：式1                                               式1A其中A为-C(O)-、-C(S)-、-C(＝CH₂)-、-CHA₁-或-CA₁＝，A₁为羟基、烷氧基或酰氧基，R¹为烃基或取代的烃基，R²为烃基或取代的烃基，X^θ为阴离子，Y，如果存在，为氢、羟基、烷氧基或酰氧基，Z为羟基、烷氧基或酰氧基，和在6位和7位、7位和8位、以及8位和14位的碳原子之间的虚线分别代表(i)碳-碳单键，(ii)6位和7位、8位和14位之间为碳-碳单键，且7位和8位之间为碳-碳双键，或(iii)6位和7位以及8位和14位之间为共轭碳-碳双键，条件是如果在8位和14位之间存在双键，则Y不存在。