具有5－HT和血清素再摄取抑制作用的作为抗抑郁药和抗焦虑药的吡啶烷基－氨基烷基－1H－吲哚衍生物

摘要

本发明涉及式(I)吲哚的新的衍生物，其中X，Y，R¹，R^1′，m和n如权利要求1所定义。所述化合物对于受体5－HT_1A以及在某些情况下对5－HT_1D受体显示出很高的亲合性。这些化合物能够抑制血清素的再摄取，显示了血清素激动和拮抗的性能，并可用作抗抑郁药、抗焦虑药和治疗神经变性疾病。

主权项

1.式I的化合物其中X表示Y表示H或A′R¹，R^1′每个各自独立地表示H，A，OH，OA，CN，Hal，COR⁴或CH₂R⁴，R²表示H，A，Hal，OH，OA，SA，COOH，COOA′，CHO，COA′，SO₂A′，NH₂，NHA，NA₂，CH₂NA₂，NHCOA，NHCOAr，NHCOOA，NHSO₂A，NHSO₂Ar，CH₂NHSO₂A，NHCONH₂，NHCONHA，NHCONA₂，NHCONHAr，CONH₂，CONHA，CONA₂，SO₂NH₂，SO₂NHA，SO₂NA₂，CH₂SO₂NH₂，CH₂SO₂NHA，CH₂SO₂NA₂，[C(R⁴R^4′)]_pCN，[C(R⁴R^4′)]_pCF₃，[C(R⁴R^4′)]_pCOR⁴，[C(R⁴R^4′)]_pAr，-O-[C(R⁴R^4′)]_pAr或[C(R⁴R^4′)]_pHet，R³表示H，A，[C(R⁴R^4′)]_pAr或[C(R⁴R^4′)]_pHet，R²和R³还一起表示-CH＝CH-CH＝CH-，-CH＝CH-CH₂-CH₂-或-CH₂-CH₂-CH＝CH-，其中1或2个CH和/或CH₂单元可以被N取代，和/或1、2、3或4个H原子可以被下列基团取代：Hal，A，OH，OA，NH₂，NO₂，CN，COOH，COOA，CONH₂，NHCOA，NHCONH₂，NHSO₂A，CHO，COA，SO₂NH₂或S(O)_oA，-O-CH₂-O-或-O-CH₂-CH₂-O-，R⁴，R^4′每个各自独立地表示H，A，OH，OA，NH₂，NHA，NA₂或NHCOOA′，Ar表示苯基、萘基或联苯基，它们中的每个是未被取代的或被下列基团单、二或三取代的：Hal，A，OH，OA，NH₂，NO₂，CN，COOH，COOA，CONH₂，NHCOA，NHCONH₂，NHSO₂A，CHO，COA，SO₂NH₂或S(O)_oA，Het表示具有1至4个N、O和/或S原子的饱和、不饱和或芳香的单或双环杂环，其可以是未取代的或被下列基团单、二或三取代：羰基氧，＝S，＝NH，Hal，A，-(CH₂)_o-Ar，-(CH₂)_o-环烷基，-(CH₂)_o-OH，-(CH₂)_o-NH₂，NO₂，CN，-(CH₂)_o-COOH，-(CH₂)_o-COOA，-(CH₂)_o-CONH₂，-(CH₂)_o-NHCOA，NHCONH₂，-(CH₂)_o-NHSO₂A，CHO，COA′，SO₂NH₂和/或S(O)_oA，A表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中一或两个CH₂基团可以被-CH＝CH-基团替代，和/或1-7个H原子还可以被F和/或Cl替代，A′表示具有1至6个C原子的烷基或苄基，Hal表示F，Cl，Br或I和m表示2，3，4，5或6n表示1，2，3或4，o表示0，1或2，p表示0，1，2，3，4，5或6，和其药学可用的衍生物、溶剂化物和立体异构体，包括其以所有比例存在的混合物。