N－[2－(芳氧基）乙基]－2－（芳硫基）苄胺衍生物及制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种具有抗抑郁活性的N－[2－(芳氧基)乙基]－2－(芳硫基)苄胺衍生物的结构及其制备方法和应用，该技术属于药物化学领域。所述化合物特征在于结构式如图：其中：Ar为：（如图）该类化合物的制备过程包括：首先芳基酚与1，2－二溴乙烷生成2－芳氧基溴乙烷，其与氨的甲醇溶液反应生成2－芳氧基乙胺；然后邻甲氧基苯硫酚与邻氯苯甲酸进行乌尔曼硫醚化反应生成硫醚，然后经过还原、氯化、生成2－(2－芳基苯硫基)苄氯，再与2－芳氧基乙胺进行N－烷基化反应生成目标化合物，该类化合物以其游离碱或盐的形式用于制备抗议郁症的药物。本发明的优点在于其制备过程简单、无高温高压操作。

主权项

1.一种N-[2-(芳氧基)乙基]-2-(芳硫基)苄胺衍生物，其特征在于结构式如下：其中：Ar为：或R₁，R₃为：氢、C₁-C₃的烷基、五元脂肪环、六元脂肪环、含S、N、O的五元杂环、含S、N、O的六元杂环、苯基、取代苯基、羟基、C₁-C₃的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种；R₂为氢、C₁-C₃的烷基或C₁-C₃的酰基；X、Y为：C、S、N或O。