发明名称 新的芳氧基-烷基-二烷基胺类化合物
摘要 本发明提供了用于生物活性化合物的合成的式(I)化合物及其制备方法,其中R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>独立地选自H,C<SUB>1</SUB>-C<SUB>12</SUB>烷基或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>全氟化烷基;X代表离去基;A是O或S;m是1到3的整数,优选为2;R<SUP>3</SUP>,R<SUP>4</SUP>,R<SUP>5</SUP>和R<SUP>6</SUP>独立地选自H,卤素,-NO<SUB>2</SUB>,烷基,烷氧基,C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>全氟化烷基,OH或其C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>酯或烷基醚,-CN,-O-R<SUP>1</SUP>,-O-Ar,-S-R<SUP>1</SUP>,-S-Ar,-SO-R<SUP>1</SUP>,-SO-Ar,-SO<SUB>2</SUB>-R<SUP>1</SUP>,-SO<SUB>2</SUB>-Ar,-CO-R<SUP>1</SUP>,-CO-Ar,-CO<SUB>2</SUB>-R<SUP>1</SUP>,或-CO<SUB>2</SUB>-Ar;Y选自a)结构(i)的基团其中R7和R8独立地选自H,C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基或苯基;或b)任选地被取代且含有至多两个选自-O-,-NH-,-N(C<SUB>1</SUB>C<SUB>4</SUB>烷基)-,-N=,和-S-(O)n-的杂原子的五元,六元或七元饱和,不饱和或部分不饱和杂环或双环杂环。∴
申请公布号 CN1231458C 申请公布日期 2005.12.14
申请号 CN98812149.2 申请日期 1998.10.14
申请人 惠氏公司 发明人 P·拉韦德拉纳特;J·泽尔迪斯;G·维德;J·R·波托斯基;任建新
分类号 C07C217/48;C07D295/08;A61K31/445 主分类号 C07C217/48
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;谭明胜
主权项 1.式I化合物或其可药用盐:<img file="C988121490002C1.GIF" wi="896" he="519" />其中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自H,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>全氟化烷基;X选自卤素,-O-SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>,-O-SO<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>或如下结构的基团:<img file="C988121490002C2.GIF" wi="627" he="279" />Z是-NO<sub>2</sub>,卤素,-CH<sub>3</sub>或-CF<sub>3</sub>;A选自-O-或-S-,-SO-或-SO<sub>2</sub>-;m是0到3整数;R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自H, 卤素,-NO<sub>2</sub>,C<sub>1</sub>-C<sub>1</sub>2烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>全氟化烷基,OH或其C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>酯或烷基醚,-CN,-O-Ar,-S-R<sup>1</sup>,-S-Ar,-SO-R<sup>1</sup>,-SO-Ar,-SO<sub>2</sub>-R<sup>1</sup>,-SO<sub>2</sub>-Ar,-CO-R<sup>1</sup>,-CO-Ar,-CO<sub>2</sub>-R<sup>1</sup>,或-CO<sub>2</sub>-Ar;和Y是含有至多两个选自-O-,-NH-,-N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-,-N=,和-S(O)n-的杂原子的7元饱和,不饱和或部分不饱和杂环,其中n是0-2的整数,该杂环任选被1-3个取代基取代,所述取代基独立地选自氢,羟基,卤素,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,三卤甲基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基,三卤甲氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>酰氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基亚硫酰基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基,羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,任选由1-3个下述取代基取代的苯基:(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,-CO<sub>2</sub>H,-CN,-CONHR<sup>1</sup>,-NH<sub>2</sub>,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>二烷氨基,-NHSO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>,-NHCOR<sup>1</sup>,-NO<sub>2</sub>。
地址 美国新泽西州