| 发明名称 | 制备1－氯－3－（N－取代）－叔丁氧甲酰胺基－3－取代－2－丙酮的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备1－氯－3－(N－取代)－叔丁氧甲酰胺基－3－取代－2－丙酮的方法。该方法以1－重氮－3－(N－取代)－叔丁氧甲酰胺基－3－取代－2－丙酮为原料，氯化氢气体作氯代试剂，先将原料溶解于干燥溶剂中，然后在惰性气体的保护下向上述溶液通入干燥的氯化氢气体，原料与氯化氢气体的摩尔用量比为1∶1－1∶10，反应温度为－40℃－40℃，最后减压旋干溶剂。该方法以氯化氢气体作氯代试剂，通过控制氯化氢气体的量和反应温度来实现上述反应，且该方法生产成本低、不存在金属阳离子的工业污染。 | ||
| 申请公布号 | CN1706819A | 申请公布日期 | 2005.12.14 |
| 申请号 | CN200510057068.4 | 申请日期 | 2005.05.19 |
| 申请人 | 重庆博腾科技有限公司;孙健 | 发明人 | 孙健;林川华 |
| 分类号 | C07C271/18;C07C269/06;C07D207/16 | 主分类号 | C07C271/18 |
| 代理机构 | 重庆创新专利商标代理有限公司 | 代理人 | 宫兆斌 |
| 主权项 | 1.一种制备1-氯-3-(N-取代)-叔丁氧甲酰胺基-3-取代-2-丙酮的方法，该方法以1-重氮-3-(N-取代)-叔丁氧甲酰胺基-3-取代-2-丙酮为原料，所述原料和制备物的化学结构分别为式(I)和式(II)，且式(I)和式(II)为3S或3R构型的光学异构体或消旋体，<img file="A2005100570680002C1.GIF" wi="971" he="344" /><img file="A2005100570680002C2.GIF" wi="972" he="343" />其中Boc为叔丁氧甲酰基，R<sub>1</sub>为氢、Boc或与R<sub>2</sub>共同成环，R<sub>2</sub>为氢、C<sub>1-12</sub>的直链、支链或环状的烷基、C<sub>6-12</sub>的芳烷基或与R<sub>1</sub>共同成环，其特征在于该方法包括下述顺序的步骤：(1)先将式(I)的化合物溶解于干燥溶剂中；(2)在惰性气体的保护下向上述溶液通入干燥的氯化氢气体，式(I)化合物与氯化氢气体的摩尔用量比为1∶1～1∶10，反应温度为-40℃～40℃；(3)减压旋干溶剂，得到式(II)的化合物。 | ||
| 地址 | 400020重庆市江北区洋河路4号北岸星座1109 | ||