制备(R)－或(S)－氨基肉碱内盐及其盐和衍生物的方法

摘要

公开了分别由(R)-或(S)-硝酰氧基肉碱生产(R)-或(S)-氨基肉碱的方法，它是通过具有相同绝对构型的叠氮肉碱中间体的形成和氢化作用。对所得(R)-氨基肉碱内盐纯化后，转化为非吸湿性盐。本发明的另一主题是由(R)-和(S)-氨基肉碱盐起始，经原位释放胺官能团，制备具有已知药理特性的(R)-和(S)-氨基肉碱、尤其是酰化或脲衍生物的方法。

主权项

1.制备(R)-或(S)-氨基肉碱内盐及其盐类和衍生物的方法，包括以下步骤：a)分别将(R)-或(S)-硝酰氧基肉碱转化为(R)-或(S)-叠氮肉碱；b)对步骤a)中得到的(R)-或(S)-叠氮肉碱进行氢化反应，分别得到(R)-或(S)-氨基肉碱，并且如有需要可进行c)对(R)-或(S)-氨基肉碱进行成盐反应，并且如有需要可进行d)将(R)-或(S)-氨基肉碱转化成其衍生物中的一种。