锝络合物和靶标部分的共轭体及其在MRI诊断中的用途

摘要

本发明涉及改进的氮杂二胺二肟配体的含它们的放射性药物制剂，和制备这种放射性药物的试剂盒。氮杂二胺二肟－靶分子螯合剂共轭体的锝金属络合化学被证明能够产生许多锝物种。本发明提供一种改进的氮杂二胺二肟共轭体锝金属络合物组合物，其中不太希望的锝物种的存在得到了抑制。

主权项

1.一种锝络合物组合物，其包括金属放射性同位素xTc与下式(I)的配体的金属络合物：其中：每一个R1和R2独立地为R基团；x是94m，99或99m；Y是-(A)n-Z，其中：Z是分子量低于5,000的生物靶标部分；-(A)n-是连接基，其中每一个A独立地为-CO-，-CR2-，-CR＝CR-，-C≡C-，-CR2CO2-，-CO2CR2-，-NR-NRCO-，-CONR-，-NR(C＝O)NR-，-NR(C＝S)NR-，-SO2NR-，-NRSO2-，-CR2OCR2-，-CR2SCR2-，-CR2NRCR2-，C4-8环杂亚烷基，C4-8环亚烷基，C5-12 亚芳基，或C3-12杂亚芳基，或者是聚亚烷基二醇，聚乳酸或聚乙醇酸部分；n是0-10的整数；每一个R基团独立地为H或C1-10烷基，C3-10烷基芳基，C2-10烷氧基烷基，C1-10羟烷基，C1-10氟烷基，或者两个或多个R基团与它们所连接的原子一起形成碳环、杂环、饱和或不饱和的环；其中存在于锝络合物组合物中的小于10％的xTc包括式I配体的不稳定xTc络合物。