两性固醇及其应用

摘要

本发明提供了一种基于固醇骨架的两性化合物，环的3-位被1个或多个两性基团取代，两性基团的等电点在4到9之间；本发明还提供了包含此类化合物的脂质体。

主权项

1.一种通式(1)的固醇衍生物：两性物质-Y-间隔基-X-固醇 (1)其中，两性物质包括至少一个pKa值在4到8之间的阳离子电荷部分，以及至少一个pKa值在3到7之间的阴离子电荷部分；并且，-阳离子电荷部分选自：哌嗪，咪唑，吗啉，嘌呤和嘧啶；-阴离子电荷部分包括羧基；-所述的间隔基选自：具有最多8个C原子的低级烷基残基，其为直链，支链或环状结构，且包括0，1或2个乙烯不饱和键；-连接基X和Y独立地选自：-(C＝O)-O-，-(C＝O)-NH-，-NH-(C＝O)-O-，-(C＝O)-S-，-O-，-NH-，-S-，-CH＝N-，-O-(O＝C)-；-S-(O＝C)-；-NH-(O＝C)-；-O-(O＝C)-NH-和-N＝CH-；-固醇选自：胆固醇，谷甾醇，菜油固醇，链甾醇，岩藻甾醇，22-酮甾醇，20-羟甾醇，豆甾醇，22-羟基-胆固醇，25-羟基胆固醇，羊毛甾醇，7-脱氢胆固醇，二氢胆固醇，19-羟基-胆固醇，5α-胆甾基-7-烯-3β-醇，7-羟基胆固醇，表胆固醇，麦角甾醇和脱氢麦角甾醇；-整个分子的等电点为4.5到8.5之间。