与雌激素联合的2－苯基－1－[4－(2－氨基乙氧基)－苄基]－吲哚

摘要

本发明涉及含有一种或多种雌激素和用作雌激素药物的2-苯基-1-[4-(2-氨基乙氧基)苄基]-吲哚化合物的新制剂以及药用组合物和使用这些其具有通用结构(I)或(II)的化合物治疗的方法。 ∴

主权项

1.包含一种或多种雌激素和具有以下结构的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体或赋形剂的药用组合物，用于治疗或预防哺乳动物骨丧失、哺乳动物由于雌激素缺乏引起的或与雌激素缺乏有关的疾病或综合征、哺乳动物心血管疾病、以及哺乳动物由于子宫内膜或者子宫内膜样组织的增生或异常发展、作用或生长引起的疾病：或其中：R₁为H、OH或其C₁-C₄酯或C₁-C₄烷氧基或卤素；R₂为H；R₃为H、羟基或其C₁-C₄烷氧基、C₁-C₆烷基或卤素；R₄为H、羟基或其C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄酯或环戊基氧基、卤素、C₁-C₆烷基或三氟甲基；R₅和R₆独立选自H和C₁-C₄烷氧基；X选自H、C₁-C₆烷基、氰基和卤素；n为2或3；Y选自：a)下式部分：其中R₇和R₈独立选自H和C₁-C₆烷基；或者R₇和R₈连接在一起形成C_2-6亚烷基；b)含有至多两个选自N原子的五元、六元或者七元饱和的杂环；c)含有至多两个选自N原子的桥连的C_6-12双环杂环。