| 主权项 |
1.一种没有结合水之非溶合性(non-solvated)结晶型式之-L-2'-脱氧胸腺核。2.一种不含非晶型的-L-2'-脱氧胸腺核之非溶合性结晶型式之-L-2'-脱氧胸腺核。3.一种非晶型-L-2'-脱氧胸腺核。4.一种实质上为纯的型式之非晶型-L-2'-脱氧胸腺核。5.一种实质上为纯相之-L-2'-脱氧胸腺核,系藉由急速冷却已熔化的-L-2'-脱氧胸腺核而制备者。6.如专利范围第1项的-L-2'-脱氧胸腺核,系藉由从溶液中结晶出-L-2'-脱氧胸腺核,过滤该已结晶之-L-2'-脱氧胸腺核,以及于包括约40%相对湿度以下之环境下乾燥该-L-2'-脱氧胸腺核而制备者。7.一种-L-2'-脱氧胸腺核之物理结晶型式,其系呈白色薄片状。8.一种-L-2'-脱氧胸腺核之物理结晶型式,其系呈透明针状。9.一种-L-2'脱氧胸腺核之物理结晶型式,其系呈白色针状。10.一种-L-2'-脱氧胸腺核之物理结晶型式,其系呈白色固体状。11.一种-L-2'-脱氧胸腺核之物理结晶型式,其系呈白色粉末状。12.一种-L-2'-脱氧胸腺核之物理结晶型式,其系呈针状。13.一种-L-2'-脱氧胸腺核之物理结晶型式,其系呈白色厚片状。14.一种-L-2'-脱氧胸腺核之物理结晶型式,其系呈白色盘状。15.一种检测-L-2'-脱氧胸腺核之非晶型污染物或辨别结晶型及非晶型-L-2'-脱氧胸腺核之方法,系包括:a)使含有-L-2'-脱氧胸腺核之材料接受IR光谱分析;b)藉由参考已知之结晶型-L-2'-脱氧胸腺核的IR光谱来评估显现于2200至2600、1600至1800、1000至1500或500至1000cm-1间之高峰的宽度。16.一种检测-L-2'-脱氧胸腺核之非晶型污染物或辨别结晶型及非晶型-L-2'-脱氧胸腺核之方法,系包括:a)使含有-L-2'-脱氧胸腺核之材料接受拉曼光谱分析;b)藉由参考已知之结晶型-L-2'-脱氧胸腺核的拉曼光谱来评估显现于2800至3200、1600至1675、1300至1500或700至900cm-1间之高峰的宽度。17.一种作为HBV感染处置用药剂之结晶型-L-2'-脱氧胸腺核之制造方法,包括:a)使二或多群-L-2'-脱氧胸腺核自溶液中结晶;b)将该结晶群迳行IR光谱分析;c)由已知之结晶型-L-2'-脱氧胸腺核的IR光谱选择未于2200至2600、1600至1800、1000至1500或500至1000cm-1间展现显着的高峰宽度之结晶群,再将其供继续加工;以及d)将所选择之结晶群调配成-L-2'-脱氧胸腺核之医药配方。18.一种作为HBV感染处置药剂用之结晶型-L-2'-脱氧胸腺核之制造方法,包括:a)使二或多群-L-2'-脱氧胸腺核自溶液中结晶;b)将该结晶群迳行拉曼光谱分析;c)由已知之结晶型-L-2'-脱氧胸腺核的拉曼光谱选择未于2800至3200、1600至1675、1300至1500或700至900cm-1间展现显着的高峰宽度之结晶群,再将其供继续加工;以及d)将所选择之结晶群调配成-L-2'-脱氧胸腺核之医药配方。19.一种作为HBV感染处置用药剂之结晶型-L-2'-脱氧胸腺核之医药配方,其系藉由申请专利范围第17或18项之步骤所制备。20.一种没有结合水之非溶合性结晶型式之-L-2'-脱氧胸腺核符之制造方法,包括:a)自溶液中使-L-2'-脱氧胸腺核结晶;b)过滤该结晶之-L-2'-脱氧胸腺核;以及c)于包括约40%相对湿度以下之环境下乾燥该-L-2'-脱氧胸腺核。21.一种实质上纯之非晶型-L-2'-脱氧胸腺核之制造方法,包括:a)熔化-L-2'-脱氧胸腺核;以及b)急速冷却经熔化之-L-2'-脱氧胸腺核,以避免再结晶作用。22.如申请专利范围第21项之方法,复包括使该-L-2'-脱氧胸腺核冷却至50℃以下。23.如申请专利范围第21项之方法,复包括使该相对湿度维持于约20%以下。24.一种用来作HBV感染处置之结晶的-L-2'-脱氧胸腺核之医药配方,其系藉由专利范围20至23项中任何一项程序来制造。25.一种用来作HBV感染处置之医药配方系包括专利范围1至14、19或24项中任何一项之化合物或组成物。26.一种用来作HBV感染处置之医药配方系包括包括专利范围1至14、19或24项和医药上可接受的载体中任何一项之化合物或组成物。27.一种-L-dT,其实质上没有水之时期为4个月或更多。28.一种-L-dT,其实质上没有水之时期为6个月或更多。29.一种-L-dT,其实质上没有水之时期为8个月或更多。30.一种-L-dT,其实质上没有水之时期为10个月或更多。31.一种-L-dT,其实质上没有水之时期为12个月或更多。32.一种用来作HBV感染处置之医药配方系包括专利范围27至31项中任何一项之化合物或组成物。33.一种用来作HBV感染处置之医药配方系包括包括专利范围27至31项和医药上可接受的载体中任何一项之化合物或组成物。34.一种制造-L-dT型式之方法系包括使该-L-dT暴露于包括10%或更少的相对湿度之环境下一段4个月或更多的时间,其中该L-dT实质上于4个月结束时系没有水。35.一种制造-L-dT型式之方法系包括使该-L-dT暴露于包括20%或更少的相对湿度之环境下一段4个月或更多的时间,其中该L-dT实质上于4个月结束时系没有水。36.一种制造-L-dT型式之方法系包括使该-L-dT暴露于包括30%或更少的相对湿度之环境下一段4个月或更多的时间,其中该L-dT实质上于4个月结束时系没有水。37.专利范围34至36项中的任何一项的方法系更进一步地包括于4个月之时间后,L-dT可供人类使用。38.藉由专利范围34至37项中任何一项的方法来制备一种用来作HBV感染处置之结晶的-L-2'-化脱氧胸腺核之医药配方。39.藉由专利范围34至37项和一医药上可接受的载体中任何一项的方法来制备一种用来作HBV感染处置之结晶的-L-2'-化脱氧胸腺核之医药配方。图式简单说明:第1图系结晶型-L-2'-脱氧胸腺核及非晶型-L-2'-脱氧胸腺核之XRPD(X-射线粉末绕射)图谱。第2图系结晶型-L-2'-脱氧胸腺核及非晶型-L-2'-脱氧胸腺核之红外线(IR)之图形描述。第3图系结晶型-L-2'-脱氧胸腺核及非晶型-L-2'-脱氧胸腺核之拉曼(Raman)光谱之图形描述。第4图系结晶型-L-2'-脱氧胸腺核之TGA("热重量分析")扫描,重叠在相同结晶型-L-2'-脱氧胸腺核之典型DSC("差示热量测定法")温度自记曲线图(在189.69℃处有一个吸热峰)上之图形描述。第5图系以图形方式描述结晶型-L-2'-脱氧胸腺核之湿气吸附及去吸附。第6图系非晶型-L-2'-脱氧胸腺核之TGA扫描重叠在相同非晶型-L-2'-脱氧胸腺核之典型DSC温度自记曲线图(在187.19℃处有一个吸热峰)上之图形描述。第7图系描述由非晶型-L-2'-脱氧胸腺核之热循环实验所获得之DSC温度自记曲线图。第8图系以图形方式描述非晶型-L-2'-脱氧胸腺核之湿气吸附及去吸附数据。 |
