| 主权项 |
1.一种如下式I化合物, 式中R1为可经选自卤素、C3~C8环烷基、羟基、羧基 及苯C1~C3烷氧基之取代基取代之C1~C6烷基、苯基、 可经选自苯基、硝基、卤素、羟基及羧基之取代 基取代之苯基C1~C6烷基或基C1~C6烷基、或 可经选自C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、卤素、C1~C6烷磺 醯基、C1~C6烷氧羰基、C1~C6烷羰基及甲醯基之取代 基取代之C1~C6烷基、唑C1~C6烷基、苯骈唑 C1~C6烷基、啶C1~C6烷基或苯骈咪唑C1~C6烷基; R2为氢、可经胺基取代之C1~C6烷基、或苯基C1~C6烷 基; R3为可经硝基或C1~C6烷氧基取代之伸苯基、或吩 二基; R4为单键、 R5为C3~C8环烷基、 可经选自卤素、卤C1~C6烷基、C1~C6烷基、C3~C8环烷 基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、羟基、巯基、C1~C6烷氧 基、C1~C6烷硫基、羧基、C1~C6烷氧羰基、胺甲醯基 、硝基、氰基、可经C1~C6烷基取代之胺基、苯基 、苯氧基、C1~C6烷羰基、C1~C6烷羰氧基、甲醯基、 或C1~C6烷磺醯基之取代基取代之苯基或基、 可经选自卤素及C1~C6烷基之取代基取代之吩基 、苯骈唑基、苯骈唑基、二苯骈喃基、 啶基、四唑基、苯骈吩基、基或异唑基 、或 吗基; Y为NHOH或OH;及 其光学活性体或彼等之制药容许盐, 惟当Y为NHOH时,R2为氢, 当R3为可经硝基或C1~C6烷氧基取代之伸苯基,R5为可 经C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6烷硫基、卤素、卤C 1~C6烷基或苯基取代之苯基、或经C1~C6烷基取代之 吩基、苯骈唑基、苯骈唑基、二苯骈喃 基、啶基、四唑基、苯骈吩基、基或异 唑基。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其系下式IV所示 式中R11为单键, R7为可经选自卤素、卤C1~C6烷基、C1~C6烷基、C3~C8 环烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、羟基、巯基、C1~C6 烷氧基、C1~C6烷硫基、羧基、C1~C6烷氧羰基、胺甲 醯基、硝基、氰基、可经C1~C6烷基取代之胺基、 苯基、苯氧基、C1~C6烷羰基、C1~C6烷羰氧基、甲醯 基、或C1~C6烷磺醯基之取代基取代之苯基或基 、或可经选自卤素及C1~C6烷基之取代基取代之 吩基、苯骈唑基、苯骈唑基、二苯骈喃基 、啶基、四唑基、苯骈吩基、基或异 唑基; X为硫原子; R1、R2及Y同申请专利范围第1项之定义,及 其光学活性体或彼等之制药容许盐。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其系下式I"所示 式中R1"为4-唑甲基,(-3-基)甲基,(5-甲氧基 -3-基)甲基,1-甲基,2-甲基,4-联苯甲基,2,2,2- 三氟乙基,2-苯乙基,基,异丙基,4-硝基,4-氟 基,环己基甲基,(1-甲基-3-基)甲基,(5-甲基 -3-基)甲基,(5-氟-3-基)甲基,(啶-4-基)甲基,( 苯骈唑-2-基)甲基,(苯基)(羟基)甲基,苯基,羧甲 基,2-羧乙基,羟甲基,苯甲氧甲基,4-羧基,(苯骈咪 唑-2-基)甲基,(1-甲磺醯基-3-基)甲基,或(1-乙氧 羰基-3-基)甲基,R2"为H;R3"为1,4-伸苯基;R4"为单 键;R5"为3-甲氧苯基,4-甲氧苯基,4-甲苯基,4-第三丁 苯基,4-三氟甲苯基,4-氟苯基,4-甲硫苯基,4-联苯基, 2-吩基,苯骈唑-2-基,苯骈唑-2-基或四唑-2-基 ;Y为NHOH或OH,及 其光学活性体或彼等之制药容许盐。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其系下式VIII所 示 式中R1及R2同申请专利范围第1项所定义,R7及R11同 申请专利范围第2项所定义,及 其光学活性体或彼等之制药容许盐。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其系下式XIII所 示 式中R1同申请专利范围第1项所定义,R7及R11同申请 专利范围第2项所定义,及 其光学活性体或彼等之制药容许盐。 6.如申请专利范围第1至5项中任一项之化合物,其 中R1及R1"为异丙基,基或(-3-基)甲基,及 其光学活性体或彼等之制药容许盐。 7.如申请专利范围第1至5项中任一项之化合物,其 中R5及R7为可有1或2个以上烷氧基、烷硫基或烷基 取代基之苯基,及 其光学活性体或彼等之制药容许盐。 8.如申请专利范围第1至5项中任一项之化合物,其 中R1及R1"所键结之不对称碳之组态为R组态,及 其光学活性体或彼等之制药容许盐。 9.一种用于金属蛋白阻碍剂之医药组成物,内含 如申请专利范图第1至5项中任一项之化合物。 10.如申请专利范围第9项之医药组成物,其用于作 为IV型胶原阻碍剂。 |
