UN CONJUGADO COVALENTE DE CLOZAPINA CON UN ACIDO GRASO Y SU USO PARA TRATAR LA ESQUIZOFRENIA.

摘要

Conjugados covalentes de un ácido graso con clozapina tienen la propiedad inesperada de una eficacia terapéutica prolongada. Esta propiedad inesperada del conjugado permite la administración de dosis inferiores del fármaco (como parte del conjugado covalente), para proporcionar un efecto terapéutico antipsicótico, reduciendo por tanto la posibilidad de efectos secundarios graves, tales como granulocitopenia. La propiedad inesperada del conjugado permite también una administración menos frecuente para mantener un efecto terapéutico antipsicótico con relación a la clozapina sin conjugar. Conforme a un aspecto de la invención, se proporciona una composición de materia. La composición de materia es un conjugado covalente de clozapina y un ácido graso que tiene 12-26 átomos de carbono. Preferiblemente, el ácido graso es un ácido graso común lineal que se produce en la naturaleza. Más preferiblemente, el ácido graso tiene entre 14 y 22 átomos de carbono. Preferiblemente, el ácido graso está conjugado con clozapina por medio de un enlace de amida entre el COOH del ácido graso y el NH en posición 5 de la clozapina.