发明名称 抑制血管生成和肿瘤生长的化合物,含有该化合物的药用制剂,以及该化合物的制药用途
摘要 本发明提供通式(II)的抑制肿瘤生长和血管生成的化合物。这些化合物包括与中心芳基连接核心结合的甘氨酰赖氨酸衍生物。
申请公布号 CN1229339C 申请公布日期 2005.11.30
申请号 CN01809744.8 申请日期 2001.03.27
申请人 斯克里普斯研究学院 发明人 D·L·博格;D·A·彻雷什
分类号 C07C261/00;A61K38/00 主分类号 C07C261/00
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘玥
主权项 1.一种以下结构的化合物:<img file="C018097440002C1.GIF" wi="1583" he="559" />其中G<sup>1</sup>和G<sup>2</sup>各自独立为-NH-C(O)-O-R<sup>1</sup>、-NH-C(O)-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>v</sub>-(C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>)-X<sup>1</sup>、-NH-C(O)-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>v</sub>-(C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>)-X<sup>1</sup>、-O-C(O)-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>v</sub>-(C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>)-X<sup>1</sup>、-O-C(O)-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>v</sub>-(C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>)-X<sup>1</sup>或-NH-C(O)-CH<sub>2</sub>-(C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>)-X<sup>1</sup>;Y<sup>1</sup>和Y<sup>2</sup>各自独立为OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>羟烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、苯基、苄基或-NH<sub>2</sub>;R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;X<sup>1</sup>为卤基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>全氟烷基;Z为-C≡C-、-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、顺式-CH=CH-、反式-CH=CH-、顺式-CH<sub>2</sub>-CH=CH-CH<sub>2</sub>-、反式-CH<sub>2</sub>-CH=CH-CH<sub>2</sub>-、1,4-萘基、顺式-1,3-环己基、反式-1,3-环己基、顺式-1,4-环己基或反式-1,4-环己基;A为H或共价键;m和n各自独立为0或1数值的整数;t为0或1数值的整数;v为1或2数值的整数;条件是当A为H时,t为0;当A为共价键时,t为1;当m为0时,Y<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>羟烷基;当n为0时,Y<sup>2</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>羟烷基。
地址 美国加利福尼亚州