发明名称 通过固相技术经金属辅助的从固体载体上裂解制备M(CO)<SUB> 3</SUB>-配合物的方法
摘要 本发明涉及生产水溶性金属配位剂的方法,包括在适宜条件下使通式I表示的固相结合的有机缀合物与[M(H<SUB>2</SUB>O)<SUB>3</SUB> (CO)<SUB>3</SUB>]<SUP> n+</SUP>接触,其中所述的适宜条件为使[M(H<SUB>2</SUB>O)<SUB>3</SUB> (CO)<SUB>3</SUB>]<SUP> n+</SUP>与固相结合的有机缀合物的叔胺氮原子之间形成配价键且由此使如此形成的金属配位剂从载体上释放。本发明进一步涉及通式(I)的缀合物和实施该方法的试剂盒。
申请公布号 CN1703249A 申请公布日期 2005.11.30
申请号 CN03820789.3 申请日期 2003.09.02
申请人 苏黎世大学 发明人 罗杰·艾伯托;斯蒂芬·芒德威勒
分类号 A61K51/04;A61K51/12;C07F1/08;C07F13/00;C07F15/00 主分类号 A61K51/04
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 赵仁临;张平元
主权项 1.生产金属配位剂的方法,包括在适宜条件下使通式I表示的固相结合的有机缀合物与(II)[M(H<sub>2</sub>O)<sub>3</sub>(CO)<sub>3</sub>]<sup>n+</sup>接触:<img file="A038207890002C1.GIF" wi="459" he="405" />其中:球状体为固相;C为:可以被一个或两个基团R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>取代的亚甲基,R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>特别可以为脂族或芳族取代基;或RO、RS或R<sub>2</sub>N,其中R为脂族基或芳族基;L为可以存在或可以不存在的连接基,它与固体载体偶联并具有激活对C基团的亲核攻击的特性且优选苯基、烷基、烯丙基或芳基;且R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>相同或不同且为金属配位基团或非配位的有机基团;所述的固相结合的有机缀合物用生物活性分子任选在R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>之一或两者上衍生;在(II)[M(H<sub>2</sub>O)<sub>3</sub>(CO)<sub>3</sub>]<sup>n+</sup>中,M选自锝(Tc)、铼(Re)、铑(Rh)、铂(Pt)、铱(Ir)和铜(Cu)组成的组且n为1、2或3,这取决于所述金属;所述的适宜条件为使[M(H<sub>2</sub>O)<sub>3</sub>(CO)<sub>3</sub>]<sup>n+</sup>与固相结合的有机缀合物的叔胺氮原子之间形成配价键,从而使如此形成的金属配位剂从载体上释放。
地址 瑞士苏黎世