摘要 |
El presente se refiere al compuesto que tiene actividad inhibidora de la actividad de DPP-IV. Por lo tanto son útiles en el tratamiento de afecciones mediadas por DPP-IV, tales como NIDDM. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o su sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico, caracterizado porque X1 y X2 son cada uno en forma independiente alquileno inferior; X3 es =CH2, =CHF o =CF2;R1 es un sustituyente; R2 y R3 son, en forma independiente, H o alquilo inferior; n es 0, 1, 2, 3 ó 4. Reivindicación 25: Un método para producir el compuesto (1) caracterizado porque desproteger el compuesto (2), en el cual X1 y X2 son, cada uno en forma independiente, alquileno inferior; X3 es =CH2, =CHF o =CF2; R1 es un sustituyente; R2 y R3 son, en forma independiente, H o alquilo inferior; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1' es R1 protegido para no inhibir esta reacción, si es necesario; Pro es el grupo protector del grupo amino. Reivindicación 26: Un compuesto de fórmula (3) o su sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico; caracterizado porque: Y1 es -O-, -S- o =NR16; Y2 es =CHF o =CF2; R11 es alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por hidroxi; R12, R13, R14 y R15 son, en forma independiente, H, alquilo inferior o R13 y R14 pueden estar conectados para formar un alquileno inferior; R16 es alquilo inferior, heteroarilo (sustituido en forma opcional por el sustituyente (i)) o [alquil inferior de cadena recta]sulfonilo; el sustituyente (i) se selecciona del grupo formado por alquilo inferior, alcoxi inferior, amino, carboxi, hidroxi, ciano y halógeno. Reivindicación 35: Un compuesto de fórmula (4) o su sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico, caracterizado porque: Z1 es -O-, -S- o =NR24; Z2 es =CH2, =CHF = =CF2; R21 es H, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por hidroxi; R22 y R23 son, en forma independiente, H, alquilo inferior; R24 es alquilo inferior, heteroarilo (sustituido en forma opcional por el sustituyente (ii)) o [alquil inferior de cadena recta]sulfonilo; el anillo bencénico puede estar sustituido en forma opcional por el sustituyente (ii); el sustituyente (ii) se selecciona del grupo formado por alquilo inferior, alcoxi inferior, amino, carboxi, hidroxi, ciano y halógeno.
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