摘要 |
A találmány (I) általános képletű vegyületekre és azok gyógyászatilagalkalmazható sóira vonatkozik - a képletben a szaggatott vonalak adottesetben jelenlévő kettős kötéseket jelentenek azzal a megszorítással,hogy a molekula nem tartalmazhat egymással szomszédos helyzetű kettőskötéseket; a hullámos vonalak a (a molekula síkjától lefelé irányuló)vagy b (a molekula síkjától felfelé irányuló) konfigurációt jelölnekazzal, hogy a kettős kötéshez kapcsolódó hullámos vonalak Z (cisz)vagy E (transz) konfigurációt jelölnek; a vonalkázott háromszöggeljelölt kötések a konfigurációt jelölnek; a sötét háromszöggel jelöltkötések b konfigurációt jelölnek; m értéke 0 és 5 közötti egész szám;n értéke 1 és 6 közötti egész szám azzal a megszorítással, hogy az (I)általános képletű vegyület nem lehet PGF2a 1-etanolamid; q és r értékeegymástól függetlenül 0 és 6 közötti egész szám; X-CH2-, -O- vagy -S-csoportot jelent azzal a megszorítással, hogy ha X jelentése -O- vagy-S-, akkor az X-hez kapcsolódó szaggatott vonal nem jelenthet kettőskötést; R metil-, fenil-, furil-, tienil- vagy 3-8 szénatomoscikloalkil-csoportot, vagy egy vagy két fluor-, klór-, bróm-, 1-6szénatomos alkil-, nitro-, ciano-, karboxil- és/vagy (1-6 szénatomosalkoxi)-karbonil-szubsztituenst hordozó fenil-, furil- vagytienilcsoportot jelent; R1, R2, R3 és R4 jelentése egymástólfüggetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó láncúalkanoilcsoport, benzoilcsoport vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport; R5hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó láncúalkilcsoportot jelent; és R6 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomosegyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot jelent. Ezek a vegyületekhatásosan csökkentik az emlősök szemnyomását, anélkül, hogy ezt ahatást az FP prosztaglandin receptoron vagy bármely más jelenlegismert prosztaglandin receptoron keresztül fejtenék ki. |
申请人 |
ALLERGAN, INC. |
发明人 |
WOODWARD, DAVID F.;USANSKY, HELEN H.;ANDREWS, STEVEN W.;BURK, ROBERT M.;CHEN, JUNE;KRAUSS, ACHIM H. P.;MADHU, CHERUKURY |