| 摘要 |
Eljárás az (I) képletű cabergolin előállítására a (XIII) képletűergolin-8b-karbonsav észterből kiindulva úgy, hogy a XVI, XVII, XVIIIés XIX képletű intermedierek újak, (a) a (XIII) képletű vegyületet -ahol a képletben R1 jelentése C1-4 alkilcsoport-katalizátorjelenlétében (i) a (XIV) képletű vegyülettel reagáltatják, X-COOR2(XIV) ahol R2 jelentése kívánt esetben szubsztituált, egyenes vagyelágazó láncú C1-6 alkilcsoport, X jelentése bróm vagy klór, (ii) vagya (XV) képletű vegyülettel reagáltatják, O(COOR2)2 (XV) ahol R2jelentése mint (XIV) esetén, (b) a kapott (XVI) képletűkarbamátszármazékot - ahol R1 és R2 jelentése mint a korábbandefiniált - katalizátor jelenlétében 3-(dimetilamino)-propilaminnal(DMAPA) reagáltatják, (c) a kapott (XVII) képletű ergolin-8b-karboxamid származékot - ahol R2 jelentése mint (XIV) esetén - Ib ésIIb fémcsoport sói, mint katalizátor és ligandum(ok) jelenlétébenetilizocianáttal (EtNCO) reagáltatják, (d) a kapott (XVIII) képletűvédett N-acilkarbamid-származékot - ahol R2 jelentése mint (XIV)esetén - erős vizes szervetlen savval reagáltatják, (e) a kapott (XIX)képletű szekunder amint valamely elektrofil allil-alkohol-származékkalreagáltatják Pd vagy Ni tartalmú katalizátor és kívánt esetbenligandum(ok) jelenlétében, amikor az (I) képletű cabergolinhoz jutnak.Továbbá az amorf módosulat és annak előállítási eljárása. |
