| 发明名称 | 喜树碱的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种成本低且操作简便地大量制备作为盐酸伊立替康及各种喜树碱衍生物之起始化合物的喜树碱的方法，其包括以下步骤(a)和(b)：(a)水解9-甲氧基喜树碱或者包含9-甲氧基喜树碱的天然材料；以及(b)对步骤(a)中得到的9-羟基喜树碱进行9-O-全氟代低级烷基磺酰基或者9-O-苯基四唑基化，然后氢解转化为喜树碱。 | ||
| 申请公布号 | CN1228341C | 申请公布日期 | 2005.11.23 |
| 申请号 | CN01807016.7 | 申请日期 | 2001.03.21 |
| 申请人 | 株式会社雅库路特本社 | 发明人 | 八重樫隆;小川贵德;泽田诚吾 |
| 分类号 | C07D491/22;A61K31/437;A61P35/00 | 主分类号 | C07D491/22 |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人 | 过晓东 |
| 主权项 | 1、喜树碱的制备方法，其包括以下步骤(a)和(b)：(a)水解9-甲氧基喜树碱或者包含9-甲氧基喜树碱的天然材料的提取物；以及(b)按照以下路线对步骤(a)中得到的9-羟基喜树碱进行9-O-全氟代低级烷基磺酰基或者9-O-苯基四唑基化，然后氢解转化为喜树碱：<img file="C018070160002C1.GIF" wi="1818" he="1205" />R＝-OSO<sub>2</sub>(CF<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CF<sub>3</sub>，其中n＝0-3，或<img file="C018070160002C2.GIF" wi="283" he="253" /> | ||
| 地址 | 日本东京 | ||