发明名称 MIMETICOS DE GLUCOCORTICOIDES, METODOS DE PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y USOS DE LOS MISMOS
摘要 El presente se refiere a un tautómero, profármaco, solvato o una sal de los mismos; composiciones farmacéuticas que contienen tales compuestos, y métodos para modular la función del receptor de glucocorticoides y métodos para tratar un estado o un cuadro patológico mediado por la función del receptor de glucocorticoides o caracterizado por procesos inflamatorios, alérgicos o proliferativos en un paciente que utiliza estos compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en el cual: R1 es un grupo arilo o heteroarilo, cada uno sustituido independientemente en formar opcional con uno a tres grupos sustituyentes, donde cada grupo sustituyente de R1 es independientemente alquilo C1-5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alcoxi C1-5, alqueniloxi C2-5, alquiniloxi C2-5, ariloxi, acilo, alcoxicarbonilo C1-5, alcanoiloxi C1-5, alcanoilo C1-5, aroilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, aminocarboniloxi, alquilaminocarboniloxi C1-5, dialquilaminocarboniloxi C1-5, alcanoilamino C1-5, alcoxicarbonilamino C1-5, alquilsulfonilamino C1-5, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-5, dialquilaminosulfonilo C1-5, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, o amino donde el átomo de nitrógeno en forma opcional está independientemente mono- o di-sustituido con alquilo C1-5 o arilo; o ureido donde el átomo de nitrógeno en forma opcional está independientemente sustituido con alquilo C1-5; o alquiltio C1-5 donde el átomo de azufre en forma opcional está oxidado a sulfóxido o sulfona, donde cada grupo sustituyente de R1 está independientemente sustituido en forma opcional con uno a tres grupos sustituyentes seleccionados de metilo, metoxi, halógeno, hidroxi, oxo, ciano, heteroarilo, heterociclilo, o amino donde el átomo de nitrógeno en forma opcional está independientemente mono- o di-sustituido con alquilo C1-5 o arilo; o ureido donde el átomo de nitrógeno en forma opcional está independientemente sustituido con alquilo C1-5; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-5, o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos usualmente forman un anillo espiro cicloalquilo C3-8; R4 es alquilo C1-5, alquenilo C2-5, o alquinilo C2-5, cada uno sustituido independientemente en forma opcional con uno a tres grupos sustituyentes, donde cada grupo sustituyente de R4 es independientemente alquilo C1-3, hidroxi, halógeno, amino u oxo; y R5 es un grupo heteroarilo independientemente sustituido en forma opcional con uno a tres grupos sustituyentes, donde cada grupo sustituyentes de R5 es independientemente alquilo C1-5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alcoxi C1-5, alqueniloxi C2-5, alquiniloxi C2-5, ariloxi, acilo, alcoxicarbonilo C1-5, alcanoiloxi C1-5, heterociclilcarbonilo, aroilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, aminocarboniloxi, alquilamino-carboniloxi(C1-5), dialquilaminocarboniloxi C1-5, alcanoilamino C1-5, alcoxicarbonilamino C1-5, alquilsulfonilamino C1-5, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-5, dialquilaminosulfonilo C1-5, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometiltio, nitro o amino donde el átomo de nitrógeno en forma opcional está independientemente mono- o di-sustituido con alquilo C1-5; o ureido donde el átomo de nitrógeno en forma opcional está independientemente sustituido con alquilo C1-5; o alquiltio C1-5 donde el átomo de azufre en forma opcional está oxidado a sulfóxido o sulfona, donde cada grupo sustituyente de R5 está independientemente sustituido en forma opcional con uno a tres grupos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-3, alcoxi C1-3, acilo, silaniloxi C1-3, alcoxicarbonilo C1-5, carboxi, halógeno, hidroxi, oxi, ciano, arilo, heteroarilo, heterociclilo o amino donde el átomo de nitrógeno en forma opcional está independientemente mono- o di-sustituido con alquilo C1-5 o arilo; o ureido donde el átomo de nitrógeno en forma opcional está independientemente sustituido con alquilo C1-5, o trifluorometilo, o un tautómero, un profármaco, un solvato o sal del mismo.
申请公布号 AR046020(A1) 申请公布日期 2005.11.23
申请号 AR2004P103429 申请日期 2004.09.23
申请人 BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC. 发明人 LIU, PINGRONG;TAKAHASHI, HIDENORI;BEKKALI, YOUNES;BETAGERI, RAJASHEKHAR;EMMANUEL, MICHEL JOSE;HAMMACH, ABDELHAKIM;HARCKEN, CHRISTIAN HANKE JUSTUS JOACHIM;KIRRANE, THOMAS M.;KUZMICH, DANIEL;LEE, THOMAS WAI-HO;PATEL, USHA;RAZAVI, HOSSEIN;RIETHER, DORIS;THOMSON, DAVID S.;WANG, JI;ZINDELL, RENEE
分类号 A61K31/4745;A61K31/52;A61K31/5377;A61P5/44;A61P5/46;C07D209/08;C07D213/75;C07D237/20;C07D239/42;C07D307/79;C07D319/06;C07D319/08;C07D405/04;C07D405/06;C07D405/10;C07D405/14;C07D407/06;C07D471/02;C07D471/04;C07D487/04;C07D491/02;C07D491/04;C07D495/04;C07D498/02;(IPC1-7):C07D471/04;C07D333/54;C07D231/56;C07D209/04;C07D317/12;C07D221/02;A61K31/437;A61K31/475 主分类号 A61K31/4745
代理机构 代理人
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