一类2，3，5－三取代－4－噻唑烷酮化合物及其药理用途

摘要

本发明提供式(I)所示化合物、其顺反异构体或其与可药用酸和碱所成的盐，式(I)中各取代基的定义见说明书。还提供该类化合物的制备方法及其药理用途。该类化合物作为SARS－CoV病毒3CL蛋白酶抑制剂和抗SARS－CoV病毒药物用于治疗和/或预防SARS病毒感染。

主权项

1.一类化学结构如通式(I)所示的2，3，5-三取代-4-噻唑烷酮类化合物其中：R和R₁各自独立地选自氢、C₁-C₆直链或支链的饱和或不饱和烃基、C₃-C₇环烃基、Ar、芳烷基和5-7元杂环基；Ar选自苯基或取代的苯基、萘基或取代萘基和联苯基或取代联苯基，取代基可以是1-4个选自卤素、C₁-C₆直链或支链烃基、羟基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄不饱和烃氧基、羧基、酯基、C₁-C₆羧基烷氧基、C₁-C₆酯基烷氧基、C₁-C₆羧基烷基、C₁-C₆酯基烷基、氰基、硝基、氨基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、巯基、C₁-C₄酰基的基团；所述芳烷基中的芳基选自上述Ar基团；所述杂环基含有1-3个选自氧、硫、氮的杂原子，并可任选地被苯基并合和/或被一个或多个选自卤素、C₁-C₆直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、酯基、C₁-C₆羧基烷氧基、C₁-C₆酯基烷氧基、C₁-C₆羧基烷基、C₁-C₆酯基烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄不饱和烃氧基、巯基、C₁-C₄酰基、Ar的基团所取代。