一种高分子抗肿瘤顺铂药物及其制备方法

摘要

本发明以双臂RPEG₂Y—为载体，通过对抗肿瘤药物顺铂的偶合，得到了一种新的大分子抗肿瘤药物，并对其的药理性能进行了初步的研究。顺铂是一种目前在癌症治疗中获得广泛应用的抗肿瘤药物，但毒副作用大、在体内易被快速清除等缺点限制了其治疗指数的进一步提高。因此，降低顺铂的毒副作用，延长其在体内的代谢半衰期已经成为提高顺铂疗效的当务之急。而把其载体化无疑是一条有效的途径。本发明以双臂RPEG₂Y—为载体，通过化学反应与顺铂偶合，得到了一种新的大分子载体药物。药理实验初步证明了以双臂PEG为载体的顺铂药物，比线型PEG为载体的顺铂具有更高的疗效。

主权项

1.一种高分子抗肿瘤药物，其特征在于，化学通式为RPEG₂Y-B-C，其结构式如下：或其中R为10个碳以下的直链烷烃、异丙基或苄基；R₁为CH或苯基；R₂为1～9个碳原子的烃基；a、b、c为0～9的整数；k为0～6的整数；s、t、为10～2000的整数；W为O、S、NH、之一，同一分子中W可为不同基团；Y为NH、S、O、CH＝、N＝之一；V为NH、S、O、＝HC、＝N之一。