发明名称 |
取代三唑酮苄胺三唑醇类抗真菌化合物及其制备方法 |
摘要 |
本发明涉及医药技术领域,是一种新型的三氮唑醇类抗真菌化合物——1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-[N-甲基-N-(2-取代-2H-1,2,4-三唑-3-酮-4-基)苄胺基]-2-丙醇类化合物和其盐类以及制备方法。本发明的化合物对各种浅部和深部真菌具有很强的抗真菌效果,与现有临床应用的抗真菌药物相比,具有高效、毒性低、抗真菌谱宽的优点,可用于制备新的抗真菌药物。 |
申请公布号 |
CN1699351A |
申请公布日期 |
2005.11.23 |
申请号 |
CN200510026331.3 |
申请日期 |
2005.05.31 |
申请人 |
中国人民解放军第二军医大学 |
发明人 |
张万年;盛春泉;姚建忠;张珉;缪震元;徐辉;张晶 |
分类号 |
C07D249/12;A61K31/4196;A61P31/10 |
主分类号 |
C07D249/12 |
代理机构 |
上海新天专利代理有限公司 |
代理人 |
衷诚宣 |
主权项 |
1.一种三氮唑醇类化合物,其特征在于该类化合物的结构通式为:<img file="A2005100263310002C1.GIF" wi="1246" he="377" />其中:X基团代表羟基或酯基;这里的酯基指具有1~4个碳原子的直链或支链酯基,如甲酸酯基、乙酸酯基、丙酸酯基、异丙酸酯基;Y基团代表芳环上的各种取代基,取代位置可位于邻、间、对位,可以是单取代,也可以多取代,取代基指:(1)卤素,如F、Cl、Br、I;(2)脂肪链,如甲基、乙基、三氟甲基、叔丁基;M基团代表氢或甲基;R基团代表(1)苄基或取代苄基取代苄基苯环上取代基可位于苯环的邻、间或对位,可以是单取代,也可以是多取代,取代基是指;a.F、Cl、Br、I;b.1~5个碳原子的直链或支链烷基;c.三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基;(2)2-氧代苯乙基或取代2-氧代苯乙基取代2-氧代苯乙基苯环上取代基可位于苯环的各邻、间或对位,可以是单取代,也可以是多取代,取代基是指;a.F、Cl、Br、I;b.1~5个碳原子的直链或支链烷基;c.三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基;(3)苯基或取代苯基;取代苯基苯环上取代基可位于苯环的邻、间或对位,可以是单取代,也可以是多取代,取代基是指;a.F、Cl、Br、I;b.1~5个碳原子的直链或支链烷基;c.三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基;(4)1~5个碳原子的直链或支链烷基;所说的1~5个碳原子的直链或支链烷基指甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、叔戊基、仲戊基、异戊基。 |
地址 |
200433上海市杨浦区翔殷路800号 |