| 发明名称 | 顺式－稠合的3,3a,8,12b－四氢－2H－二苯并[3,4:6,7]环庚并[1,2－b]呋喃衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及从单一的对映体纯母体制备4种立体化学纯形式的式(I)单独的非对映体中的每一个非对映体的方法。有顺式－稠合的五元和七元环的四环体系通过碱催化环化反应形成。本发明还涉及如此得到的顺式－稠合的四环醇中间体和甲胺最终产物，甲胺最终产物作为药品使用，特别是作为有CNS活性的药物。 | ||
| 申请公布号 | CN1697833A | 申请公布日期 | 2005.11.16 |
| 申请号 | CN02824291.2 | 申请日期 | 2002.12.02 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | H·毛;T·科兹莱基;F·J·C·坎佩尔诺勒;G·J·C·霍尔奈特 |
| 分类号 | C07D307/93;A61K31/34;A61P25/00 | 主分类号 | C07D307/93 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 张元忠;谭明胜 |
| 主权项 | 1.制备下式(I)的每一个单独的非对映体的方法：<img file="A028242910002C1.GIF" wi="524" he="379" />其中3a和12b碳原子上的取代基有顺式构型，在2位碳原子上的取代基有R或S构型，该方法包括环化下式(II)化合物的步骤：<img file="A028242910002C2.GIF" wi="528" he="433" />其中R表示C<sub>1-3</sub>烷基羰基；R<sub>1</sub>表示H和OR<sup>2</sup>是离去基团，或者OR<sup>1</sup>是离去基团和R<sup>2</sup>是H；并且取代基-OR和-CH<sub>2</sub>-CHOR<sup>1</sup>-CH<sub>2</sub>OR<sup>2</sup>有顺式构型，反应在惰性溶剂中在碱存在下进行，因此：<img file="A028242910002C3.GIF" wi="367" he="422" />得到<img file="A028242910002C4.GIF" wi="698" he="369" /><img file="A028242910003C1.GIF" wi="367" he="440" />得到<img file="A028242910003C2.GIF" wi="715" he="415" /><img file="A028242910003C3.GIF" wi="368" he="423" />得到<img file="A028242910003C4.GIF" wi="701" he="382" />和<img file="A028242910003C5.GIF" wi="369" he="410" />得到<img file="A028242910003C6.GIF" wi="688" he="367" />或或者环化下式的化合物：<img file="A028242910003C7.GIF" wi="577" he="438" />其中R表示C<sub>1-3</sub>烷基羰基；R<sup>1</sup>表示H和OR<sup>2</sup>是离去基团，或者OR<sup>1</sup>是离去基团和R<sup>2</sup>是H；并且取代基-OR和-CH<sub>2</sub>-CHOR<sup>1</sup>-CH<sub>2</sub>OR<sup>2</sup>有顺式构型，反应在惰性溶剂中在碱存在下进行，因此从(ent-II-a)得到(I-a)，从(ent-II-b)得到(I-c)，从(ent-II-c)得到(I-b)，和从(ent-II-d)得到(I-d)。 | ||
| 地址 | 比利时比尔斯 | ||