发明名称 DERIVADOS DE ACIDOS 1-(CARBOXIALQUIL) - CICLOPENTILCARBONIL - AMINO- BENZAZEPINA - N- ACETICOS SUSTITUIDOS CON AMIDOMETILO, PROCESO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS
摘要 Se describen compuestos con actividad inhibidora de la endopeptidasa neutra (NEP) y/o la endopeptidasa humana soluble (hSEP), así como medicamentos que contienen estos compuestos, en particular medicamentos adecuados para tratamiento o prevención de enfermedades cardiovasculares, disfunción sexual y/o condiciones adversas asociadas con apoptosis. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula general (1), en donde: R1 es hidrógeno o un grupo formador de un éster biolábil; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o hidroxialquilo C1-4, cuyo grupo hidroxilo está esterificado opcionalmente con alcanoilo C2-4 o un residuo de aminoácido; y R3 es alquilo C1-4; alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4); hidroxialquilo C1-4, que está sustituido opcionalmente con un segundo grupo hidroxilo y cuyos grupos hidroxilo están esterificados cada uno opcionalmente con alcanoilo C2-4 o un residuo de aminoácido; (alquil C0-4)2amino-alquilo(C1-4); cicloalquilo C3-7; cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-4); fenil-alquilo(C1-4), cuyo grupo fenilo está sustituido opcionalmente 1-2 veces con alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y/o halógeno; naftil-alquilo(C1-4); oxoalquilo C3-6; fenilcarbonilmetilo, cuyo grupo fenilo está sustituido opcionalmente 1-2 veces con alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y/o halógeno, o 2-oxoazepanilo; o R2 y R3 juntos son alquileno C4-7, cuyos grupos metileno están reemplazados opcionalmente 1-2 veces por carbonilo, nitrógeno, oxígeno y/o azufre, y/o que están sustituidos opcionalmente una sola vez con hidroxi, que está esterificado opcionalmente con alcanoilo C2-4 o un residuo de aminoácido; alquilo C1-4; hidroxialquilo C1-4, cuyo grupo hidroxilo está esterificado opcionalmente con alcanoilo C2-4 o un residuo de aminoácido; fenilo o bencilo; y R4 es hidrógeno o un grupo formador de un éster biolábil, y sales fisiológicamente compatibles de los ácidos de fórmula (1) y/o sales de adición de ácido fisiológicamente compatibles de los compuestos de fórmula (1).
申请公布号 AR045798(A1) 申请公布日期 2005.11.16
申请号 AR2004P103409 申请日期 2004.09.22
申请人 SOLVAY PHARMACEUTICALS GMBH 发明人 HOLTJE, DAGMAR;FISCHER, IVAN;ZIEGLER, DIETER;WESKE, MICHAEL;MICHAELIS, KATRIN;MESSINGER, JOSEF;PAHL, AXEL;KARIMI-NEJAD, YASMIN
分类号 A61K38/00;A61P9/12;C07K5/02;C07K5/078 主分类号 A61K38/00
代理机构 代理人
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