一种氮杂环丁酮的立体选择性合成工艺

摘要

本发明公开了式(I)所示的3R，4R－3－[(1R)－叔丁基二甲基硅氧乙基]－4－乙酰氧基－2－氮杂环丁酮的立体选择性合成工艺，以化合物(3R，4R)－3－[(1R)－羟乙基]－4－乙酰基－1－对甲氧基苯基－2－氮杂环丁酮(II)为原料，经过TBDMS保护羟基、分批加入间氯过氧苯甲酸氧化和硝酸铈铵饱和水溶液脱除N上的保护基三步反应合成。式(I)化合物可在碳青霉烯和青霉烯类药物的合成中用作中间体。本发明的方法合成步骤少，立体选择性和收率较高，成本低，可用于工业化大生产。

主权项

1.式I化合物(3R，4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的制备方法，它包括使式IV的(3R，4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮溶于可与水混溶的有机溶剂中，分批加入硝酸铈铵的饱和水溶液，经氧化、脱保护基得到化合物I。