用于溃疡的治疗剂的生产方法

摘要

本发明涉及生产用于溃疡的根据通式(I)的治疗剂的方法。在所述式(I)中，R¹、R²和R³相互独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8氟代烷基和C1-C8烷氧基，R⁴和R⁵相互独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、CH₂-C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷氧基、C1-C8氟烷氧基、CF₃、C2-C8氟代烷基和-C(O)O-C1-C8烷基，及R⁶选自氢和C1-C2烷基。根据所述方法，使根据式(II)的化合物与间氯过苯甲酸在溶剂中反应，然后将该反应混合物的pH升高到pH 7.0以上，任选去除所述溶剂，然后分离出式I化合物的结晶。该方法的特征在于所述溶剂是丙酮或丙酮和水的混合液。∴

主权项

1.生产式I的抗溃疡药的方法：其中R¹、R²和R³相互独立地选自·氢，·C1-C8烷基，·C3-C8环烷基，·C2-C8氟代烷基和·C1-C8烷氧基，R⁴和R⁵相互独立地选自·氢，·卤素，·C1-C8烷基，·C3-C8环烷基，·CH₂-C3-C8环烷基，·C1-C8烷氧基羰基，·C1-C8烷氧基，·C1-C8氟烷氧基，·CF₃，·C2-C8氟代烷基和·-C(O)O-C1-C8烷基，及R⁶选自·氢和·C1-C2烷基，在该方法中式II化合物：其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶具有上述含义，与间氯过苯甲酸在pH≥7.0的溶剂中反应，然后任选加入水，任选去除所述溶剂，然后分离出式I化合物的结晶，特征在于所述溶剂是丙酮/水混合液，以及所述溶剂的pH值通过pH-静态滴定和/或通过将缓冲物质溶于或加入到溶剂中而维持在≥7.0，并且所述反应混合物的温度维持在-20℃和30℃之间。