| 发明名称 | 嘧啶衍生物 | ||
| 摘要 | 提供右式(I)的化合物其中，X、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>、R<SUP>7</SUP>、R<SUP>8</SUP>和R<SUP>9</SUP>如权利要求1所述，所述化合物用于其中ZAP－70和/或Syk抑制发挥作用的疾病或由与FAK相关的信号级联功能障碍引起的疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN1697830A | 申请公布日期 | 2005.11.16 |
| 申请号 | CN03806101.5 | 申请日期 | 2003.03.14 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | R·巴特里;G·森克;N·G·库克;R·杜塔勒;G·托马;A·冯马特;本田敏幸;松浦直子;野野村和彦;大森治;梅村一郎;K·欣特尔丁;C·帕帕耶奥尔尤 |
| 分类号 | C07D239/48;A61K31/505;A61P35/04 | 主分类号 | C07D239/48 |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 主权项 | 1.游离形式或盐形式的下式I化合物：<img file="A038061010002C1.GIF" wi="1552" he="392" />其中，X为＝CR<sup>0</sup>-或＝N-；R<sup>0</sup>，R<sup>1</sup>，R<sup>2</sup>，R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>中的每一个独立地是氢；羟基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基；C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；羟基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；羟基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；任选地在环上可以被羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、羧基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基羰基取代的芳基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>及与它们连接的氮和碳原子一起形成5到10元杂环，并额外地包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子；或R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>中的每一个独立地是卤素、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基；芳基；芳基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基；杂芳基；杂芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；5到10元杂环；硝基；羧基；C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基羰基；C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷基羰基；-N(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基)C(O)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；-N(R<sup>10</sup>)R<sup>11</sup>；-CON(R<sup>10</sup>)R<sup>11</sup>；-SO<sub>2</sub>N(R<sup>10</sup>)R<sup>11</sup>；或-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-亚烷基-SO<sub>2</sub>N(R<sup>10</sup>)R<sup>11</sup>；其中R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>中的每一个独立地是氢；羟基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基；C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；羟基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；羟基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基)-羰基；任选地可以在环上被羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、羧基或C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基羰基取代的芳基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；或5到10元杂环；或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>和与它们连接的C-原子一起形成芳基或包含一个或两个选自N、O和S的杂原子的5到10元杂芳基；或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>中的每一个独立地是氢；卤素；氰基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基；C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基；C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>芳基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>中的每一个独立地是氢；羟基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基；卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基；C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；芳基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；-Y-R<sup>12</sup>，其中Y是一直接键或O，且R<sup>12</sup>是一个取代的或未取代的包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5、6或7元杂环；羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基)-羰基；-N(C<sub>1</sub>-<sub>8</sub>烷基)-CO-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>；-CONR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>；-N(R<sup>10</sup>)(R<sup>11</sup>)；-SO<sub>2</sub>N(R<sup>10</sup>)R<sup>11</sup>；R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>或R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>，分别和与它们连接的碳原子一起形成包含选自N、O和S的1、2或3个杂原子的5或6元杂芳基；或5或6元碳环。 | ||
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