| 主权项 |
1.一种在冷冻乾燥期间或之后可安定聚乙二醇(PEG) -干扰素阿伐共轭物之调配物,其包括PEG-干扰素阿 伐共轭物、缓冲液、安定剂、抗冻剂及溶剂,其中 该抗冻剂系为蔗糖且该溶剂系为水。 2.根据申请专利范围第1项之调配物,其中该缓冲液 系为磷酸钠。 3.根据申请专利范围第2项之调配物,其中该磷酸钠 含有无水二价磷酸钠及单价二水合磷酸钠。 4.根据申请专利范围第1至3项中任一项之调配物, 其中该安定剂系为聚(氧-1,2-乙烷二基)衍生物。 5.根据申请专利范围第4项之调配物,其中该聚(氧-1 ,2-乙烷二基)衍生物系为聚山梨酸酯80。 6.根据申请专利范围第1项之调配物,其中该PEG-干 扰素阿伐共轭物包含经接合至单一干扰素阿伐分 子之单一PEG分子。 7.根据申请专利范围第6项之调配物,其中该干扰素 阿伐分子系选自干扰素阿伐-2a、干扰素阿伐-2b、 干扰素阿伐-2c及同意干扰素(consensus interferon)所组 成之群。 8.根据申请专利范围第7项之调配物,其中该聚乙二 醇系PEG12000。 9.根据申请专利范围第8项之调配物,其中该干扰素 阿伐分子系干扰素阿伐-2b。 10.根据申请专利范围第9项之调配物,其中该干扰 素阿伐-2b分子系经以酯键连接至该PEG12000分子 。 11.根据申请专利范围第10项之调配物,其中该PEG-干 扰素阿伐共轭物包含位置异构物之混合物。 12.根据申请专利范围第11项之调配物,其中该位置 异构物的其中之一包含该干扰素阿伐-2b分子经连 接至该PEG12000分子于该干扰素阿伐-2b分子之组胺 酸残基。 13.根据申请专利范围第7项之调配物,其中该调配 物系由PEG-干扰素阿伐共轭物、磷酸钠、聚(氧-1,2- 乙烷二基)衍生物、蔗糖及水所组成。 14.根据申请专利范围第13项之调配物,其中该磷酸 钠系为无水二价磷酸钠及单价二水合磷酸钠,及该 聚(氧-1,2-乙烷二基)衍生物系为聚山梨酸酯80。 15.根据申请专利范围第14项之调配物,其中该PEG-干 扰素阿伐共轭物之质量系0.1mg之干扰素阿伐,该无 水二价磷酸钠之质量系0.75mg,该单价二水合磷酸钠 之质量系0.75 mg,该蔗糖之质量系为40mg,该聚山梨酸 酯80之质量系0.05mg且该水之体积系为0.5ml。 16.根据申请专利范围第4项之调配物,其中该PEG-干 扰素阿伐共轭物之浓度系为每毫升含0.03至2.0mg干 扰素阿伐,该磷酸钠之浓度系为0.005至0.1莫尔浓度, 该聚(氧-1,2-乙烷二基)衍生物之浓度系为0.01至1.0mg /ml,且该蔗糖之浓度系为20至100mg/ml。 17.根据申请专利范围第4项之调配物,其中该PEG-干 扰素阿伐共轭物之质量系0.1mg之干扰素阿伐,该无 水二价磷酸钠之质量系0.75mg,该单价二水合磷酸钠 之质量系0.75 mg,该蔗糖之质量系为40mg,该聚(氧-1,2- 乙烷二基)衍生物之质量系0.05mg且该水之体积系为 0.5ml。 18.根据申请专利范围第14项之调配物,其中该PEG-干 扰素阿伐共轭物系为PEG1200-干扰素阿伐-2b共轭物 。 19.根据申请专利范围第15项之调配物,其中该PEG-干 扰素阿伐共轭物系为PEG1200-干扰素阿伐-2b共轭物 。 20.根据申请专利范围第16项之调配物,其中该PEG-干 扰素阿伐共轭物系为PEG1200-干扰素阿伐-2b共轭物 。 21.根据申请专利范围第17项之调配物,其中该PEG-干 扰素阿伐共轭物系为PEG1200-干扰素阿伐-2b共轭物 。 22.一种制造冷冻乾燥粉末之方法,其包括冷冻乾燥 根据申请专利范围第5项之调配物。 23.一种冷冻乾燥粉末,其系由申请专利范围第22项 之方法而制得。 24.一种包含根据申请专利范围第4项之调配物的冷 冻乾燥粉末,其中该粉末包括以干扰素阿伐质量而 测量之0.08%的PEG-干扰素阿伐共轭物,3.6%之磷酸钠,0 .12%之聚(氧-1,2-乙烷二基)衍生物及96.2%之蔗糖,以 上均以重量表示 25.一种制造PEG-干扰素阿伐共轭物之溶液之方法, 其包括步骤: (a)提供根据申请专利范围第23项之冷冻乾燥粉末; 及 (b)以水复原该经冷冻乾燥之粉末以产生该溶液。 26.根据申请专利范围第25项之方法,其中该水包含 静菌水。 27.一种制造PEG-干扰素阿伐共轭物之溶液之方法, 其包括步骤: (a)提供根据申请专利范围第24项之冷冻乾燥粉末; 及 (b)以水复原该经冷冻乾燥之粉末以产生该溶液。 28.根据申请专利范围第27项之方法,其中该水包括 静菌水。 |
