咪唑并吡啶及其制备和使用方法

摘要

式I化合物对Alk5和/或Alk4具有意想不到的高亲和力，并可以用作预防和/或治疗许多疾病，包括纤维变性疾病的拮抗剂。在一个实施方案中，本发明以式I化合物为特征。

主权项

1.下式化合物或其可药用盐或N-氧化物：其中X₁、X₂、X₃和X₄各自独立地选自CR^x或N；其条件是，X₁、X₂、X₃和X₄中仅两个基团可以同时是N；Y₁和Y₂各自独立地选自CR^y或N；其条件是，Y₁和Y₂中至少一个必须是N；各个R¹独立地选自烷基、烯基、炔基、烷氧基、酰基、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、胍基、脒基、羧基、磺基、巯基、烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、氨基羰基、烷基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、脲、硫脲、氨磺酰基、磺酰胺基、氨基甲酰基、环烷基、环烷基氧基、环烷硫基、杂环烷基、杂环烷基氧基、杂环烷硫基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳酰基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基或杂芳酰基；各个R²独立地选自烷基、烯基、炔基、酰基、卤素、羟基、-NH₂、-NH(烷基)、-N(烷基)₂、-NH(环烷基)、-N(烷基)(环烷基)、-NH(杂环烷基)、-NH(杂芳基)、-NH-烷基-杂环烷基、-NH-烷基-杂芳基、-NH(芳烷基)、环烷基、(环烷基)烷基、芳基、芳烷基、芳酰基、杂环烷基、(杂环烷基)烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳酰基、硝基、氰基、胍基、脒基、羧基、磺基、巯基、烷氧基、环烷基氧基、(环烷基)烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、杂环烷基氧基、(杂环烷基)烷氧基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、烷硫基、环烷硫基、(环烷基)烷硫基、芳硫基、芳烷硫基、杂环烷硫基、(杂环烷基)烷硫基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、氨基羰基、氨基磺酰基、烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、(环烷基)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、(杂环烷基)羰基氨基、(杂环烷基)烷基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂芳烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基氨基、(杂芳基)芳基羰基氨基烷基氨基、杂芳烷基羰基氨基烷基氨基、(杂芳基)芳基磺酰基氨基烷基羰基氨基烷基氨基、芳基磺酰基氨基烷基氨基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、脲、硫脲、氨磺酰基、磺酰胺基或氨基甲酰基；m选自0、1、2、3或4；其条件是，当m≥2时，两个相邻的R¹基团可以连接在一起形成任选取代的4-8元环状基团；n选自0、1、2或3；其条件是，当n≥2时，两个相邻的R²基团可以连接在一起形成任选取代的4-8元环状基团；R^x和R^y各自独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、酰基、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、胍基、脒基、羧基、磺基、巯基、烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、环烷基羰基、(环烷基)烷基羰基、芳酰基、芳烷基羰基、杂环烷基羰基、(杂环烷基)酰基、杂芳酰基、(杂芳基)酰基、氨基羰基、烷基羰基氨基、(氨基)氨基羰基、烷基磺酰基氨基羰基、烷基磺酰基氨基、环烷基羰基氨基、环烷基磺酰基氨基、(环烷基)烷基羰基氨基、(环烷基)烷基磺酰基氨基、芳基羰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳烷基羰基氨基、芳烷基磺酰基氨基、(杂环烷基)羰基氨基、(杂环烷基)磺酰基氨基、(杂环烷基)烷基羰基氨基、(杂环烷基)烷基磺酰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳烷基羰基氨基、杂芳烷基磺酰基氨基、(杂芳基)芳基羰基氨基烷基氨基、杂芳烷基羰基氨基烷基氨基、(杂芳基)芳基磺酰基氨基烷基羰基氨基烷基氨基、芳基磺酰基氨基烷基氨基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、脲、硫脲、氨磺酰基、磺酰胺基、氨基甲酰基、环烷基、环烷基氧基、环烷硫基、(环烷基)烷基、(环烷基)烷氧基、(环烷基)烷硫基、杂环烷基、杂环烷基氧基、杂环烷硫基、(杂环烷基)烷基、(杂环烷基)烷氧基、(杂环烷基)烷硫基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳烷基、芳烷基氧基、芳烷硫基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳烷基、(杂芳基)烷氧基或(杂芳基)烷硫基。