| 发明名称 | 新颖的核受体配体 | ||
| 摘要 | 最近发现公知的脂溶性抗生素壳二孢氯素及其同系物充当类视色素X受体的配体，体内与血清蛋白的氨基反应，生成不显示任何类视色素副作用的席夫碱。壳二孢氯素及其同系物可用于治疗和/或预防通过基因转录的类视色素X受体配体-依赖性调节作用得以缓解的疾病或病况(例如由胰岛素抗性表达所导致的疾病、高血压、脑血管疾病、类风湿性关节炎、自体免疫疾病、Ca代谢机能紊乱、糖尿病并发症、动脉硬化等)。而且，它们还能够抑制朗格罕氏胰岛β-细胞的变性和/或坏死，因此可用于使这些细胞维持胰岛素的产生能力。 | ||
| 申请公布号 | CN1226290C | 申请公布日期 | 2005.11.09 |
| 申请号 | CN99816147.0 | 申请日期 | 1999.12.14 |
| 申请人 | 阿里根公司 | 发明人 | 田村学造;安藤邦雄;马替纯二;内田隆史 |
| 分类号 | C07C403/20;C07C403/24;C07D213/79;C07D213/80;C07D311/70;A61K31/12;A61K31/192;A61K31/216;A61K31/353;A61K31/455;A61P3/10;A61P3/14;A61P9/10;A61P9/12;A61P19/02;A61P37/00;A61P37/06;C07K14/47 | 主分类号 | C07C403/20 |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人 | 巫肖南 |
| 主权项 | 1、治疗和/或预防哺乳动物通过基因转录的类视色素X受体配体(RXRL)-依赖性调节作用得以减轻的疾病或病况的药物组合物，其中所述哺乳动物通过所述基因转录的RXRL-依赖性调节作用得以减轻的疾病或病况是由血清胆甾醇诱发的人动脉硬化，其中所述药物组合物包含治疗和/或预防所述疾病或病况有效量的能够充当类视色素X受体配体的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的添加剂，其中所述化合物选自下组：式(1)化合物<img file="C998161470002C1.GIF" wi="687" he="272" />其中# R<sub>1</sub> R<sub>2</sub> R<sub>3</sub> R<sub>4</sub> R<sub>5</sub>1 -CHO H H Cl H2 -CHO H H Cl -OAc3 -CHO H H Br H4 -CHO H H H H5 -CHO H CH<sub>3</sub>CO- Cl H6 -CHO H -CH<sub>3</sub> Cl H7 -CHO -CH<sub>3</sub> -CH<sub>3</sub> Cl H8 -CHO CH<sub>3</sub>CO- -CH<sub>3</sub> Cl H9 -CHO -CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub>CO- Cl H10 -CHO -CH<sub>3</sub> H Cl H11 -CHO H CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>- Cl H12 -CHO H 烯丙基 Cl H13 -CHO H 丁基 Cl H14 -CHO H -CH<sub>2</sub>COOH Cl H15 -CHO H -(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>COOH Cl H16 -CHO H -(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>COOH Cl H17 -CHO H -(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>COOH Cl H18 -CHO H -CH<sub>2</sub>COOCH<sub>3</sub> Cl H19 -CHO H 烟酰基 Cl H20 -CHO H 苯甲酰基 Cl H21 -CHO H 异烟酰基 Cl H式(2)化合物<img file="C998161470003C1.GIF" wi="674" he="274" />其中# R<sub>1</sub> R<sub>2</sub>22 Cl H23 H H24 Cl -OH25 Cl -OAc式(3)化合物<img file="C998161470003C2.GIF" wi="698" he="351" />式(4)化合物<img file="C998161470004C1.GIF" wi="528" he="506" />式(5)化合物<img file="C998161470004C2.GIF" wi="739" he="385" />式(6)化合物<img file="C998161470004C3.GIF" wi="667" he="294" />其中# R<sub>1</sub> R<sub>2</sub>29 Cl H30 Cl -CH<sub>3</sub>31 Cl CH<sub>3</sub>CO-32 H H33 H -CH<sub>3</sub>34 H CH<sub>3</sub>CO-和式(7)化合物<img file="C998161470005C1.GIF" wi="667" he="303" />其中# R<sub>1</sub> R<sub>2</sub>35 Cl H36 Cl -CH<sub>3</sub>37 Cl CH<sub>3</sub>CO-38 H H39 H -CH<sub>3</sub>40 H CH<sub>3</sub>CO- | ||
| 地址 | 日本东京都 | ||